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Pub. No.:    WO/2012/041359    International Application No.:    PCT/EP2010/006039
Publication Date: 05.04.2012 International Filing Date: 01.10.2010
C07C 205/16 (2006.01), C07C 209/34 (2006.01), C07C 209/70 (2006.01), C07C 215/28 (2006.01)
Applicants: SYNTHON B.V. [NL/NL]; Microweg 22 NL-6545 CM Nijmegen (NL) (For All Designated States Except US).
KRAJCOVIC, Jozef [CZ/CZ]; (CZ) (For US Only).
GIELING, Reinerus Gerardus [NL/NL]; (NL) (For US Only)
Inventors: KRAJCOVIC, Jozef; (CZ).
GIELING, Reinerus Gerardus; (NL)
Agent: van den BROEK, L.A.G.M.; Synthon B.V. P.O. Box 7071 NL-6503 GN Nijmegen (NL)
Priority Data:
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to a process of making fingolimod of formula (1), or an acid addition salt thereof comprising a step of reacting the compound of formula (11) and/or a compound of formula (14) or an acid addition salt thereof, in a solvent with hydrogen in a presence of a hydrogenation catalyst, preferably palladium catalyst, and optionally converting fingolimod of formula (1) into an acidaddition salt, to compounds of formula (11) and (14) and their use in making fingolimod.
(FR)La présente invention concerne un procédé de fabrication du fingolimod, représenté par la formule (1), ou de l'un de ses sels d'addition acides. Ce procédé consiste à faire réagir, dans un solvant, le composé représenté par la formule (11), et/ou un composé représenté par la formule (14), ou l'un de leurs sels d'addition acides, avec l'hydrogène, en présence d'un catalyseur d'hydrogénation, de préférence en présence d'un catalyseur au palladium. Le procédé pourra éventuellement consister ensuite à convertir en un sel d'addition acide le fingolimod représenté par la formule (1). L'invention concerne également des composés représentés par les formules (11) et (14), et leur utilisation dans l'élaboration du fingolimod.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)