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1. (WO2011152720) PANTOTHENIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MICROBIAL INFECTIONS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2011/152720    International Application No.:    PCT/NL2011/050384
Publication Date: 08.12.2011 International Filing Date: 31.05.2011
Chapter 2 Demand Filed:    29.03.2012    
IPC:
A61K 31/16 (2006.01), A61K 31/164 (2006.01), A61K 31/275 (2006.01), A61K 31/277 (2006.01), A61K 31/4155 (2006.01), A61K 31/417 (2006.01), A61K 31/4174 (2006.01), A61K 31/4178 (2006.01)
Applicants: UMC ST. RADBOUD [NL/NL]; Geert Grooteplein zuid 8 NL-6525 GA Nijmegen (NL) (For All Designated States Except US).
STICHTING KATHOLIEKE UNIVERSITEIT, RADBOUD UNIVERSITY NIJMEGEN [NL/NL]; Comeniuslaan 6 NL-6525 HP Nijmegen (NL) (For All Designated States Except US).
STICHTING KATHOLIEKE UNIVERSITEIT, RADBOUD UNIVERSITY NIJMEGEN [NL/NL]; Geert Grooteplein-Zuid 10 NL-6525 GA Nijmegen (NL) (For All Designated States Except US).
RUTJES, Floris Petrus Johannes Theodorus [NL/NL]; (NL) (For US Only).
RITZEN, Bas [NL/NL]; (NL) (For US Only).
HERMKENS, Pedro Harold Han [NL/NL]; (NL) (For US Only).
ZEEUWEN, Patrick Laurentius Johannes Maria [NL/NL]; (NL) (For US Only).
JANSEN, Patrick Antonius Martinus [NL/NL]; (NL) (For US Only).
SCHALKWIJK, Josephus [NL/NL]; (NL) (For US Only)
Inventors: RUTJES, Floris Petrus Johannes Theodorus; (NL).
RITZEN, Bas; (NL).
HERMKENS, Pedro Harold Han; (NL).
ZEEUWEN, Patrick Laurentius Johannes Maria; (NL).
JANSEN, Patrick Antonius Martinus; (NL).
SCHALKWIJK, Josephus; (NL)
Agent: WESTENBRUGGE, Andries et al.; Nederlandsch Octrooibureau P.O. Box 29720 NL-2502 LS THE HAGUE (NL)
Priority Data:
10164455.7 31.05.2010 EP
10171435.0 30.07.2010 EP
Title (EN) PANTOTHENIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MICROBIAL INFECTIONS
(FR) DÉRIVÉS D'ACIDE PANTOTHÉNIQUE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DES INFECTIONS MICROBIENNES
Abstract: front page image
(EN)The present invention concerns novel amides derived from pantothenic acid having antibiotic activity and novel analogues of pantetheine inhibiting the activity of pantetheinase. Combinations of such substances can suitably beused in therapeutic and or prophylactic treatment of bacterial infections, fungal and yeast infections in a human or animal subject. The present invention resides in the findingthat pantothenamidesaloneare not at antibiotically active in the presence of plasma due to the breakdown of pantothenamides by enzymes with pantetheinase activityandthat inhibition of these enzymes prevented breakdown of pantothenamides,thuspreserving their antibiotic activity under physiological conditions in mammals. The present invention thus, for the first time, makes available treatment relying on interference with microbial CoA dependent pathways and, simultaneously, inhibiting or reducing pantetheinase activity.
(FR)Cette invention concerne de nouveaux amides dérivés de l'acide pantothénique ayant une activité antibiotique et de nouveaux analogues de pantéthéine inhibant l'activité pantéthéinase. Des associations de ces substances peuvent avantageusement être utilisées pour le traitement thérapeutique et/ou prophylactique des infections bactériennes, des infections fongiques et provoquées par des levures chez un sujet humain ou animal. Cette invention réside dans la découverte selon laquelle les panthothénamides seuls ne sont pas aussi antibiotiquement actifs en présence de plasma en raison de leur décomposition par les enzymes ayant une activité pantéthéinase et selon laquelle l'inhibition de ces enzymes empêchait la décomposition des pantothénamides, qui conservent ainsi leur activité antibiotique dans des conditions physiologiques chez les mammifères. Par conséquent, pour la première fois, la présente invention offre un traitement reposant sur l'interférence avec les voies microbiennes CoA dépendantes et inhibant ou réduisant simultanément l'activité pantéthéinase.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)