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1. (WO2011149250) TRICARBONYL TECHNETIUM-99M OR RHENIUM-188 LABEL RING RGD DERIVATIVE, A PREPARATION METHOD THEREOF, AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE DERIVATIVE AS AN ACTIVE INGREDIENT FOR USE IN THE DIAGNOSIS OR TREATMENT OF ANGIOGENESIS-RELATED DISEASES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2011/149250    International Application No.:    PCT/KR2011/003801
Publication Date: 01.12.2011 International Filing Date: 24.05.2011
IPC:
C07D 273/06 (2006.01), C07D 498/06 (2006.01), C07D 498/16 (2006.01), A61K 31/5395 (2006.01), A61K 51/04 (2006.01), G01N 33/60 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: SNU R & DB FOUNDATION [KR/KR]; San 56-1, Sillim-dong, Gwanak-gu Seoul 151-742 (KR) (For All Designated States Except US).
LEE, Byung Chul [KR/KR]; (KR) (For US Only).
KIM, Sang Eun [KR/KR]; (KR) (For US Only).
KIM, Ji Sun [KR/KR]; (KR) (For US Only).
MOON, Byung Seok [KR/KR]; (KR) (For US Only).
JUNG, Jae Ho [KR/KR]; (KR) (For US Only)
Inventors: LEE, Byung Chul; (KR).
KIM, Sang Eun; (KR).
KIM, Ji Sun; (KR).
MOON, Byung Seok; (KR).
JUNG, Jae Ho; (KR)
Agent: LEE, Won Hee; 8th Fl., Sung-ji Heights II 642-16 Yoksam-dong, Kangnam-ku Seoul 135-080 (KR)
Priority Data:
10-2010-0048289 24.05.2010 KR
10-2011-0043544 09.05.2011 KR
Title (EN) TRICARBONYL TECHNETIUM-99M OR RHENIUM-188 LABEL RING RGD DERIVATIVE, A PREPARATION METHOD THEREOF, AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE DERIVATIVE AS AN ACTIVE INGREDIENT FOR USE IN THE DIAGNOSIS OR TREATMENT OF ANGIOGENESIS-RELATED DISEASES
(FR) DÉRIVÉ DE RGD CYCLIQUE MARQUÉ PAR DU TRICARBONYL-TECHNÉTIUM-99M OU -RHÉNIUM-188, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CONTENANT LE DÉRIVÉ COMME PRINCIPE ACTIF DESTINÉE À ÊTRE UTILISÉE DANS LE DIAGNOSTIC OU LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES À L'ANGIOGENÈSE
(KO) 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to a tricarbonyl technetium-99m or rhenium-188 label ring RGD derivative, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition containing the derivative as an active ingredient for use in the diagnosis or treatment of angiogenesis-related diseases. The tricarbonyl technetium-99m or rhenium-188 label ring RGD derivative of the present invention has a high subnanomolar affinity to αvβ3 integrin (also called as a vitronectin receptor that is activated in an angiogenic action induced by a tumor, reflects a high tumor image after an animal in which cancer cells are transplanted received an initial intake of the tricarbonyl technetium-99m label ring RGD derivative, and acts exclusively upon cancer cells having selectively activated αvβ3 integrin because of a substantially low intake into the liver and intestines, compared to existing known radioactive isotope label ring RGD derivatives. These results show that the rhenium-188 label derivative, a therapeutic nuclide using the same precursor as used in the technetium-99m label, effectively inhibits the growth of a tumor and demonstrates therapeutic efficacy when administered via tail vein injection to an animal model of a tumor, compared to a case where only saline has been injected, thereby making it useful as a medicine for the diagnosis or treatment of angiogenesis-related diseases.
(FR)La présente invention porte sur un dérivé de RGD cyclique marqué par du tricarbonyl-technétium-99m ou -rhénium-188, sur son procédé de préparation et sur une composition pharmaceutique contenant le dérivé comme principe actif destinée à être utilisée dans le diagnostic ou le traitement de maladies liées à l'angiogenèse. Le dérivé de RGD cyclique marqué par du tricarbonyl-technétium-99m ou -rhénium-188 de la présente invention a une affinité élevée inférieure à une affinité nanomolaire pour l'intégrine αvβ3 (également appelée récepteur de la vitronectine) qui est activée dans une action angiogénique induite par une tumeur, reflète une image de tumeur élevée après qu'un animal, dans lequel des cellules cancéreuses sont transplantées, a reçu une prise initiale du dérivé de RGD cyclique marqué par du tricarbonyl-technétium-99m et agit exclusivement sur des cellules cancéreuses dont l'intégrine αvβ3 est sélectivement activée en raison d'une absorption essentiellement faible dans le foie et les intestins, par comparaison aux dérivés de RGD cyclique marqués par des isotopes radioactifs connus. Ces résultats montrent que le dérivé marqué par du rhénium-188, un nucléide thérapeutique utilisant le même précurseur que celui utilisé dans le marqueur au technétium-99m, inhibe efficacement la croissance d'une tumeur et présente une efficacité thérapeutique lorsqu'il est administré par injection dans la veine de la queue à un modèle animal de tumeur, par comparaison avec un cas où seule de la solution saline a été injectée, ce qui le rend utile comme médicament pour le diagnostic ou le traitement de maladies liées à l'angiogenèse.
(KO)본 발명은 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체는 종양에 의해 유도되는 신생혈관작용에서 활성화된 비트로넥틴(Vitronectin) 수용체라고도 불리는 αvβ3 인테그린에 서브나노몰(subnanomolar) 단위의 높은 친화도를 가지고, 암세포가 이식된 동물에서 트리카르보닐 테크네슘-99m 표지 고리 알지디 유도체 초기 섭취 후 높은 종양 영상을 반영하고 간과 장에서의 섭취율이 기존의 알려진 방사성동위원소 표지 고리 알지디 유도체에 비해 현저하게 낮아 선택적으로 αvβ3 인테그린이 활성화된 암세포에만 작용함을 알 수 있으며, 이와 같은 결과를 바탕으로 테크네슘-99m 표지에 사용된 동일 전구체를 사용한 치료 핵종인 레늄-188 표지 유도체의 경우 생리식염수만 주입한 종양 동물모델과는 달리 꼬리 정맥 주입 시 효과적인 종양의 성장 저해와 치료 효능을 나타내기 때문에 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 의약품으로 유용하게 이용될 수 있다.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Korean (KO)
Filing Language: Korean (KO)