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1. (WO2011144579) IMPROVED PREPARATION OF CHALCONE DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2011/144579    International Application No.:    PCT/EP2011/057903
Publication Date: 24.11.2011 International Filing Date: 16.05.2011
IPC:
C07C 67/28 (2006.01), C07C 67/343 (2006.01), C07C 69/712 (2006.01), C07C 69/738 (2006.01)
Applicants: GENFIT [FR/FR]; Parc Eurasanté - Lille Métropole 885 avenue Eugène Avinée F-59120 Loos (FR) (For All Designated States Except US).
BERTRAND, Karine [FR/FR]; (FR) (For US Only).
ROUDOT, Alice [FR/FR]; (FR) (For US Only).
ROOL, Patrice [FR/FR]; (FR) (For US Only)
Inventors: BERTRAND, Karine; (FR).
ROUDOT, Alice; (FR).
ROOL, Patrice; (FR)
Agent: TEZIER HERMAN, Béatrice; Becker & Associes 25, rue Louis le Grand F-75002 Paris (FR)
Priority Data:
10305519.0 17.05.2010 EP
Title (EN) IMPROVED PREPARATION OF CHALCONE DERIVATIVES
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE CHALCONE
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to methods for producing chalcone (1,3-diphenylprop-2-en-1 -one) derivatives that have multiple substitutions on a phenyl ring. Intermediate chalcone derivatives are modified by Phase Transfer Catalysis (PTC) for introducing a substituted alkyl group that is provided by a sulfonic acid derivative on a phenyl ring already containing substituent groups on one or two carbon atoms adjacent to the carbon atom where a substituent group is being introduced. The methods of the invention allow producing efficiently, by either S-alkylation or O- alkylation, chalcones derivatives that are characterized for their biological activities that are intermediate compounds for producing molecules having such activities, or that can be used for generating libraries of compounds to be screened by means of in vitro and/or in vivo assays and establishing structure-activity relationships.
(FR)La présente invention concerne des procédés de production de dérivés (1,3-diphénylprop-2-ène-1-one) de chalcone présentant de multiples substitutions sur un noyau phénylique. Des dérivés intermédiaires de chalcone sont modifiés par catalyse par transfert de phase (CTP) en vue de l'introduction d'un groupe alkyle substitué qui est fourni par un dérivé d'acide sulfonique sur un noyau phénylique comportant déjà des groupes substituants sur un ou deux atomes de carbone adjacents à l'atome de carbone dans lequel est introduit un groupe substituant. Les procédés de l'invention permettent de produire efficacement, par S- ou O-alkylation, des dérivés de chalcone caractérisés par leurs activités biologiques et qui sont des composés intermédiaires utilisés pour la production de molécules présentant de telles activités, ou qui peuvent être utilisés en vue de la génération de banques de composés à cribler par des dosages in vitro et/ou in vivo, ainsi que pour l'établissement de relations entre la structure et l'activité.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)