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1. (WO2011141756) PYRAZOLOPYRIDINES AS INHIBITORS OF THE KINASE LRRK2
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2011/141756    International Application No.:    PCT/GB2011/050937
Publication Date: 17.11.2011 International Filing Date: 16.05.2011
IPC:
C07D 401/04 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01)
Applicants: MEDICAL RESEARCH COUNCIL TECHNOLOGY [GB/GB]; Lynton House 7-12 Tavistock Square London WC1H 9LT (GB) (For All Designated States Except US).
CHAN, Brayn [CA/US]; (US) (For US Only).
ESTRADA, Anthony [US/US]; (US) (For US Only).
SWEENEY, Zachary [US/US]; (US) (For US Only).
MCIVER, Edward Giles [GB/GB]; (GB) (For US Only).
LEWIS, Stephen; (US) (For US Only)
Inventors: CHAN, Brayn; (US).
ESTRADA, Anthony; (US).
SWEENEY, Zachary; (US).
MCIVER, Edward Giles; (GB).
LEWIS, Stephen; (US)
Agent: CLYDE-WATSON, Zoe; 120 Holborn London Greater London EC1N 2DY (GB)
Priority Data:
1008134.7 14.05.2010 GB
Title (EN) PYRAZOLOPYRIDINES AS INHIBITORS OF THE KINASE LRRK2
(FR) PYRAZOLOPYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE LRRK2
Abstract: front page image
(EN)A compound of formula la or formula lb, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein R1 is selected from: aryl; heteroaryl; -NHR3; fused aryl-C4-7-heterocycloalkyl; - CONR4R5; -NHCOR6; -C3-7-cycloalkyl; -0-C3-7-cycloalkyl; -NR3R6; and optionally substituted -C1-6 alkyl; wherein said aryl, heteroaryl, fused aryl-C4-7-heterocycloalkyl and C4-7- heterocycloalkyl are each optionally substituted; Q is CN, halogen, or is selected from C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, each of which is optionally substituted with one or more substituents A; R2 is selected from hydrogen, aryl, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl,C3-7-cycloalkyl, heteroaryl, C4-7 heterocycloalkyl and halogen, wherein said C1-6-alkyl,, Cz-B-alkenyl, aryl, heteroaryl and C4-7-heterocycloalkyl are each optionally substituted;R3 is selected from aryl, heteroaryl, C4-7-heterocycloalkyl, C3-7- cycloalkyl, fused aryl-C-heterocycloalkyl and C1-6-alkyl, each of which is optionally substituted; R4 and R5 are each independently hydrogen, or optionally substituted C3-7- cycloalkyl, aryl, heteroaryl, C1-6-alkyl or C3-6-heterocycloalkyl; or R4 and R5 together with the N to which they are attached form a C3-6-heterocycloalkyl ring; each R6 is independently selected from C1-6-alkyl, C3-7 cycloalkyl, C-heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, each of which is optionally substituted; each R7 is selected from hydrogen, optionally substituted C1-6-alkyl and C3-7-cycloalkyl; each of R8 and R9 is independently hydrogen or optionally substituted C1-6-alkyl; or R8 and R9 together with the N to which they are attached form a C4-6-heterocycloalkyl; each R10 is selected from C3-7- cycloalkyl and optionally substituted C1-6-alkyl; each R11 is independently selected from C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl, C1-6-alkyl-C3-7-cycloalkyl, C4-7-heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, each of which is optionally substituted; A is selected from halogen, - NR4S02R5, -CN, -OR6, -NR4R5, -NR7R11, hydroxyl, -CF3, -CONR4R5, -NR4COR5, -NR7(CO)NR4R5, -N02, -C02H, -C02R6, -S02R6, -S02NR4R5, -NR4COR5 ,-NR4COOR5, 6-alkyl and -COR6. Further aspects relate to pharmaceutical compositions, therapeutic uses and process for preparing compounds of formulae la and lb.
(FR)La présente invention concerne un composé de formule Ia ou de formule Ib, ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables ou esters, dans laquelle R1 est choisi parmi les groupes : aryle ; hétéroaryle ; -NHR3 ; aryl-hétérocycloalkyle en C4 à C7 condensé ; -CONR4R5 ; -NHCOR6 ; cycloalkyle en C3 à C7 ; -O-cycloalkyle en C3 à C7 ; -NR3R6 ; et alkyle en C1 à C6 éventuellement substitué ; lesdits groupes aryle, hétéroaryle, aryl-hétérocycloalkyle en C4 à C7 condensé, hétérocycloalkyle en C4 à C7 étant chacun éventuellement substitué ; Q représente CN, un atome d'halogène ou est choisi parmi les groupes alkyle en C1 à C6, cycloalkyle en C3 à C7, hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle, chacun étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants A ; R2 est choisi parmi un atome d'hydrogène, un groupe aryle, alkyle en C1 à C6, alcényle en C2 à C6, cycloalkyle en C3 à C7, hétéroaryle, hétérocycloalkyle en C4 à C7 et un atome d'halogène, lesdits groupes alkyle en C1 à C6, Cz-B-alcényle, aryle, hétéroaryle et hétérocycloalkyle en C4 à C7 chacun étant éventuellement substitué ; R3 est choisi parmi les groupes aryle, hétéroaryle, hétérocycloalkyle en C4 à C7, cycloalkyle en C3 à C7, aryl-C-hétérocycloalkyle condensé et alkyle en C1 à C6, chacun étant éventuellement substitué ; R4 et R5 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe éventuellement substitué, cycloalkyle en C3 à C7, aryle, hétéroaryle, alkyle en C1 à C6 ou hétérocycloalkyle en C3 à C6 ; ou R4 et R5 conjointement avec le N auquel ils sont fixés forment un cycle hétérocycloalkyle en C3 à C6 ; chaque R6 est choisi indépendamment parmi les groupes alkyle en C1 à C6, cycloalkyle en C3 à C7, C-hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle, chacun étant éventuellement substitué ; chaque R7 est choisi parmi un atome d'hydrogène, les groupes alkyle en C1 à C6 et cycloalkyle en C3 à C7 ; chacun de R8 et R9 représente indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C6 ; ou R8 et R9 conjointement avec le N auquel ils sont fixés forment un groupe hétérocycloalkyle en C4 à C6 ; chaque R10 est choisi parmi le groupe cycloalkyle en C3 à C7 et le groupe alkyle en C1 à C6 éventuellement substitué ; chaque R11 est choisi indépendamment parmi les groupes alkyle en C1 à C6, cycloalkyle en C3 à C7, alkyl en C1 à C6-cycloalkyle en C3 à C7, hétérocycloalkyle en C4 à C7, aryle et hétéroaryle, chacun étant éventuellement substitué ; A est choisi parmi un atome d'halogène, les groupes -NR4SO2R5, -CN, -OR6, -NR4R5, -NR7R11, hydroxyle, -CF3, -CONR4R5, -NR4COR5, -NR7(CO)NR4R5, -NO2, -CO2H, -CO2R6, -SO2R6, -SO2NR4R5, -NR4COR5 ,-NR4COOR5, alkyle en C1 à C6 et -COR6. D'autres aspects concernent des compositions pharmaceutiques, des utilisations thérapeutiques et un procédé de préparation des composés des formules Ia et Ib.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)