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Pub. No.:    WO/2011/138956    International Application No.:    PCT/JP2011/060578
Publication Date: 10.11.2011 International Filing Date: 06.05.2011
C07D 307/36 (2006.01), A61K 31/341 (2006.01), A61K 31/381 (2006.01), A61K 45/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 333/08 (2006.01)
Applicants: OSAKA UNIVERSITY [JP/JP]; 1-1, Yamadaoka, Suita-shi, Osaka 5650871 (JP) (For All Designated States Except US).
KOBAYASHI, Motomasa [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KOTOKU, Naoyuki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ARAI, Masayoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KAWACHI, Takashi [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: KOBAYASHI, Motomasa; (JP).
KOTOKU, Naoyuki; (JP).
ARAI, Masayoshi; (JP).
KAWACHI, Takashi; (JP)
Agent: IWATANI, Ryo; KEIHAN Dojima Bldg. 3F, 1-31, Dojima 2-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5300003 (JP)
Priority Data:
2010-107749 07.05.2010 JP
(JA) 新規プレニルアレーン化合物およびその用途
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is a compound shown by general formula (C) having hypoxic environment selective growth inhibiting activity in a wide range of concentrations and having usefulness as an active ingredient in a preventative or therapeutic drug for cancer or a pharmaceutically acceptable salt thereof. (In the formula, R101 represents an optionally substituted heteroaromatic ring group. R102, R103, R104, and R105 are the same or different and represent hydrogen atoms, halogen atoms, C1-3 alkyl groups, or C1-3 haloalkyl groups. R106 represents a hydrogen atom, or a C1-12 straight chain or branched chain, saturated or unsaturated hydrocarbon group. Here, cases where R101 is a 3-furyl group, where all of R102, R103, R104, and R105 are methyl groups, and where R106 is a methyl group, 4-methyl-3-pentenyl group, or 4,8-dimethyl-3,7-nonadienyl group are excluded.)
(FR)La présente invention concerne un composé de formule générale (C) qui présente une activité inhibitrice sélective de la croissance dans un environnement hypoxique dans un large intervalle de concentrations et qui peut être employé comme principe actif dans un médicament prophylactique ou thérapeutique contre le cancer, ou l'un de ses sels de qualité pharmaceutique. (Dans la formule, R101 représente un groupement cyclique hétéroaromatique éventuellement substitué. R102, R103, R104 et R105 sont identiques ou différents et représentent des atomes d'hydrogène, des atomes d'halogène, des groupements alkyle en C1-3, ou des groupements halogénoalkyle en C1-3. R106 représente un atome d'hydrogène ou un groupement hydrocarbure linéaire ou ramifié, saturé ou insaturé en C1-12. Dans la présente invention, les cas où R101 représente un groupement 3-furyle, où tous les radicaux R102, R103, R104 et R105 représentent des groupements méthyle, et où R106 représente un groupement méthyle, un groupement 4-méthyl-3-pentényle ou un groupement 4,8-diméthyl-3,7-nonadiényle sont exclus.)
(JA) 一般式(C)(式中、R101は、置換もしくは無置換の芳香族複素環基を表す。R102、R103、R104およびR105は、同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、炭素数1~3のアルキル基、炭素数1~3のハロアルキル基を表す。R106は、水素原子または炭素数1~12の直鎖もしくは分岐鎖を有する飽和もしくは不飽和の炭化水素基を表す。ただし、R101が3-フリル基、R102、R103、R104およびR105が全てメチル基で、R106がメチル基もしくは4-メチル-3-ペンテニル基もしくは4,8-ジメチル-3,7-ノナジエニル基の場合を除く。) で示される化合物またはその薬学的に許容される塩は、幅広い濃度範囲において低酸素環境選択的増殖阻害活性を有し、癌の予防または治療薬の有効成分として有用である。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)