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1. (WO2011137739) PLATINUM (II) COMPLEXES HAVING N-ALKYL SUBSTITUTED TRANS-1,2-DIAMINOCYCLOHEXANES AS LIGANDS AND PREPARATION METHOD THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2011/137739    International Application No.:    PCT/CN2011/073630
Publication Date: 10.11.2011 International Filing Date: 04.05.2011
IPC:
C07F 15/00 (2006.01)
Applicants: SOUTHEAST UNIVERSITY [CN/CN]; No. 2 Sipailou, Xuanwu Nanjing, Jiangsu 210096 (CN) (For All Designated States Except US).
GOU, Shaohua [CN/CN]; (CN) (For US Only).
SUN, Yanyan [CN/CN]; (CN) (For US Only)
Inventors: GOU, Shaohua; (CN).
SUN, Yanyan; (CN)
Priority Data:
201010162020.0 05.05.2010 CN
Title (EN) PLATINUM (II) COMPLEXES HAVING N-ALKYL SUBSTITUTED TRANS-1,2-DIAMINOCYCLOHEXANES AS LIGANDS AND PREPARATION METHOD THEREOF
(FR) COMPLEXES DU PLATINE (II) AYANT DES TRANS-1,2-DIAMINOCYCLOHEXANES N-SUBSTITUÉS PAR ALKYLE COMME LIGANDS ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) N-烷基取代反式1,2-环己二胺为配体的铂(Ⅱ)配合物及其制备方法
Abstract: front page image
(EN)Platinum (II) complexes having N-alkyl substituted trans-1,2-diaminocyclohexanes as ligands and the preparation method thereof are provided. The structures of the platinum (II) complexes having N-alkyl substituted trans-1,2-diaminocyclohexanes as ligands are as shown by formula (1a) and formula (1b), in which Y is an anion of organic carboxylic acid, Z is a dianion of organic dicarboxylic acid, and R is C3-8 alkyl. The said preparation method is as follows: using trans-1,2-diaminocyclohexane protected by mon-Boc as a starting material to obtain the compound represented by formula (3), then reacting it with potassium platinate tetrahalide to obtain the said compound of formula (2), reacting the compound of formula (2) to obtain the said compound of formula (1a) or formula (1b). The platinum (II) complexes shown by formula (1a) and formula (1b) in the present invention have obvious inhibition on human liver cancer cells HepG-2, human breast cancer cells MCF-7, human lung cancer cells A549, and human colon cancer cells HCT-116.
(FR)L'invention porte sur des complexes du platine (II) ayant des trans-1,2-diaminocyclohexanes N-substitués par alkyle comme ligands et sur leur procédé de préparation. Les structures des complexes du platine (II) ayant des trans-1,2-diaminocyclohexanes N-substitués par alkyle comme ligands sont représentées par la formule (1a) et la formule (1b), dans lesquelles Y représente un anion d'un acide carboxylique organique, Z représente un dianion d'un acide dicarboxylique organique et R représente un alkyle en C3-8. Ledit procédé de préparation est le suivant : utiliser du trans-1,2-diaminocyclohexane protégé par mon-Boc comme matière de départ pour obtenir le composé représenté par la formule (3), puis le faire réagir avec du tétrahalogénoplatinate de potassium pour obtenir ledit composé de formule (2), faire réagir le composé de formule (2) pour obtenir ledit composé de formule (1a) ou de formule (1b). Les complexes du platine (II) représentés par la formule (1a) et la formule (1b) dans la présente invention présentent une inhibition claire sur les hépatocytes cancéreux humains HepG-2, les cellules cancéreuses mammaires humaines MCF-7, les cellules cancéreuses pulmonaires humaines A549 et les cellules cancéreuses du côlon humaines HCT-116.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)