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Pub. No.:    WO/2011/136192    International Application No.:    PCT/JP2011/060098
Publication Date: 03.11.2011 International Filing Date: 26.04.2011
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/438 (2006.01), A61K 31/4545 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 495/14 (2006.01), C07D 519/00 (2006.01)
Applicants: Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP) (For All Designated States Except US).
SAMIZU, Kiyohiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MASUDA, Naoyuki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
IIKUBO, Kazuhiko [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KOGANEMARU, Yohei [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KAWANO, Noriyuki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
OHMORI, Junya [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MITANI, Yasuyuki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
NI, Keni [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: SAMIZU, Kiyohiro; (JP).
MASUDA, Naoyuki; (JP).
IIKUBO, Kazuhiko; (JP).
KAWANO, Noriyuki; (JP).
OHMORI, Junya; (JP).
MITANI, Yasuyuki; (JP).
NI, Keni; (JP)
Agent: MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property, 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP)
Priority Data:
2010-101557 27.04.2010 JP
(JA) イミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is a compound useful as an active ingredient for medicines having PDE4B inhibiting activity, in particular, therapeutic or preventive medicinal compositions for schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia, depression and the like. Specifically, the present inventors examined compounds having PDE4B inhibiting activity and found that a tricyclic or tetracyclic imidazo[1,2-a]pyridine derivative or salts thereof had superior PDE4B inhibiting activity. This imidazo[1,2-a]pyridine derivative can be used in therapeutic and preventative agents for schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia, depression, and the like.
(FR)La présente invention concerne un composé utile comme ingrédient actif pour des médicaments ayant une activité inhibitrice du gène PDE4B, en particulier, des compositions médicinales thérapeutiques ou préventives pour la schizophrénie, la maladie d'Alzheimer, la démence, la dépression, etc. Spécifiquement, les présents inventeurs ont examiné des composés ayant une activité inhibitrice du gène PDE4B et trouvé qu'un dérivé tricyclique ou tetracyclique de l'imidazo[1,2-a]pyridine ou des sels dudit dérivé avaient une activité inhibitrice du gène PDE4B supérieure. Ce dérivé de l'imidazo[1,2-a]pyridine peut être utilisé dans des agents thérapeutiques et préventifs pour la schizophrénie, la maladie d'Alzheimer, la démence, la dépression, etc.
(JA)【課題】PDE4B阻害活性を有する医薬、特に統合失調症、アルツハイマー病、認知症、うつ等の治療または予防用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、PDE4B阻害活性を有する化合物について検討し、3環性または4環性のイミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体又はその塩が、優れたPDE4B阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、イミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体は、統合失調症、アルツハイマー病、認知症、うつ等の治療または予防剤として使用しうる。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)