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1. (WO2011106898) METHODS AND SYSTEMS FOR PREPARING IRREVERSIBLE INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2011/106898    International Application No.:    PCT/CA2011/050126
Publication Date: 09.09.2011 International Filing Date: 03.03.2011
IPC:
C07F 9/38 (2006.01), A61K 31/661 (2006.01), A61K 38/06 (2006.01), C07K 1/00 (2006.01), C07K 5/00 (2006.01), C07K 5/093 (2006.01), C12Q 1/42 (2006.01), C40B 30/08 (2006.01), C40B 40/10 (2006.01), C40B 50/00 (2006.01), G01N 33/573 (2006.01), C12N 9/16 (2006.01)
Applicants: THE GOVERNORS OF THE UNIVERSITY OF ALBERTA [CA/CA]; Suite 4000 10230 Jasper Avenue Edmonton, Alberta T5J 4P6 (CA) (For All Designated States Except US).
CAIRO, Christopher Warren [CA/CA]; (CA) (For US Only).
TULSI , Naresh Singh [AU/AU]; (AU) (For US Only).
DOWNEY , Alan Michael [CA/CA]; (CA) (For US Only)
Inventors: CAIRO, Christopher Warren; (CA).
TULSI , Naresh Singh; (AU).
DOWNEY , Alan Michael; (CA)
Agent: OSLER, HOSKIN & HARCOURT LLP; Suite 1900 , 340 Albert Street Ottawa , Ontario K1R 7Y6 (CA)
Priority Data:
61/310,082 03.03.2010 US
Title (EN) METHODS AND SYSTEMS FOR PREPARING IRREVERSIBLE INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES
(FR) PROCÉDÉS ET SYSTÈMES POUR PRÉPARER DES INHIBITEURS IRRÉVERSIBLES DE PROTÉINES TYROSINES PHOSPHATASES
Abstract: front page image
(EN)Described herein are the preparation and use of novel bromo- phosphonomethylphenylalanine amino acid derivatives (BrPmp) and BrPmp-containing peptides as specific, irreversible protein tyrosine phosphatase inhibitors, which are suitable for application in peptide synthesis. These derivatives are particularly advantageous since their synthesis is both easy and scalable, and they are suitable for peptide synthesis. The BrPmp derivatives described herein can be appropriately protected to allow for solid phase peptide synthesis (SPPS) and incorporation into peptides for preparation of protein tyrosine phosphatase inhibitors and inhibitor libraries. The peptides and peptide libraries can be used to identify new protein tyrosine phosphatase specific sequences and profile protein tyrosine phosphatase activity in cell lysates, diagnostic samples and biopsy samples.
(FR)Cette invention concerne la préparation et l'utilisation de nouveaux dérivés de l'acide aminé bromophosphonométhylphénylalanine (BrPmp) et des peptides contenant lesdits BrPmp à titre d'inhibiteurs irréversibles, spécifiques, de protéines tyrosines phosphatases, qui se prêtent à une application en synthèse des peptides. Ces dérivés sont particulièrement avantageux dans la mesure où leur synthèse est à la fois facile et modulable, et où ils se prêtent à la synthèse des peptides. Les dérivés BrPmp ci-décrits peuvent être convenablement protégés pour permettre la synthèse de peptides en phase solide (SPPS) et leur incorporation dans des peptides pour la préparation d'inhibiteurs de protéines tyrosines phosphatases et de banques d'inhibiteurs. Les peptides et les banques de peptides peuvent être utilisés pour identifier de nouvelles séquences spécifiques des protéines tyrosines phosphatases et déterminer le profil d'activité desdites protéines tyrosines phosphatases dans des lysats cellulaires, des échantillons diagnostiques et des échantillons biopsiques.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)