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1. (WO2011019558) METHODS TO MEASURE DISSOCIATION RATES FOR LIGANDS THAT FORM REVERSIBLE COVALENT BONDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2011/019558    International Application No.:    PCT/US2010/044375
Publication Date: 17.02.2011 International Filing Date: 04.08.2010
IPC:
G01N 30/72 (2006.01), G01N 33/48 (2006.01), G01N 33/53 (2006.01)
Applicants: JANSSEN PHARMACEUTICA NV [BE/BE]; Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse (BE) (For All Designated States Except US).
RENTZEPERIS, Dionisios [US/US]; (US) (For US Only).
ABAD, Marta, Cristina [US/US]; (US) (For US Only).
BARNAKOVA, Ludmila, A. [US/US]; (US) (For US Only).
LEWANDOWSKI, Frank, A. [US/US]; (US) (For US Only).
MILLIGAN, Cynthia, M. [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: RENTZEPERIS, Dionisios; (US).
ABAD, Marta, Cristina; (US).
BARNAKOVA, Ludmila, A.; (US).
LEWANDOWSKI, Frank, A.; (US).
MILLIGAN, Cynthia, M.; (US)
Agent: JOHNSON, Philip, S.; Johnson & Johnson 1 Johnson & Johnson Plaza New Brunswick, NJ 08933 (US)
Priority Data:
61/232,983 11.08.2009 US
Title (EN) METHODS TO MEASURE DISSOCIATION RATES FOR LIGANDS THAT FORM REVERSIBLE COVALENT BONDS
(FR) PROCÉDÉS POUR MESURER LES VITESSES DE DISSOCIATION DE LIGANDS QUI FORMENT DES LIAISONS COVALENTES RÉVERSIBLES
Abstract: front page image
(EN)The crystal structure of the ligand binding domain of ERR-α in complex with a ligand that forms a reversible thioether bond to Cys325 of ERR-α, methods to measure dissociation rates for ligands that form reversible covalent bonds, and methods to design ligands that form reversible covalent bonds for use as modulators of ERR-α activity are disclosed. The crystal structure and methods provide a novel molecular mechanism for modulation of the activity of ERR-α and provide the basis for rational drug design to obtain potent specific ligands for use as modulators of the activity of this new drug target.
(FR)L'invention porte sur la structure cristalline du domaine de liaison de ligand d'un ERR-α dans un complexe avec un ligand qui forme une liaison thioéther réversible avec Cys325 de ERR-α, des procédés pour mesurer les vitesses de dissociation de ligands qui forment des liaisons covalentes réversibles, et des procédés pour préparer des ligands qui forment des liaisons covalentes réversibles pouvant être utilisées comme modulateurs de l'activité ERR-α. La structure cristalline et les procédés fournissent un mécanisme moléculaire nouveau pour la modulation de l'activité des ERR-α et fournissent la base pour la conception rationnelle de médicaments dans le but d'obtenir des liants spécifiques puissants pour une utilisation comme modulateurs de l'activité de la cible de ce nouveau médicament.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)