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1. (WO2010119700) NOVEL COMPOUND HAVING 3-HETEROARYLPYRIMIDIN-4-(3H)-ONE STRUCTURE AND PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTAINING SAME
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2010/119700    International Application No.:    PCT/JP2010/002766
Publication Date: 21.10.2010 International Filing Date: 16.04.2010
IPC:
C07D 401/14 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61K 31/53 (2006.01), A61P 3/00 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 3/06 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 9/00 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), A61P 13/12 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 27/02 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 403/14 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01)
Applicants: KOWA COMPANY, LTD. [JP/JP]; 6-29, Nishiki 3-chome, Naka-ku, Nagoya-shi, Aichi 4608625 (JP) (For All Designated States Except US).
MIURA, Toru [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ONOGI, Kazuhiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SATO, Seiichi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TAGASHIRA, Junya [JP/JP]; (JP) (For US Only).
WATANABE, Gen [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SEKIMOTO, Ryohei [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ISHIDA, Rie [JP/JP]; (JP) (For US Only).
AOKI, Hitomi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
OHGIYA, Tadaaki [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: MIURA, Toru; (JP).
ONOGI, Kazuhiro; (JP).
SATO, Seiichi; (JP).
TAGASHIRA, Junya; (JP).
WATANABE, Gen; (JP).
SEKIMOTO, Ryohei; (JP).
ISHIDA, Rie; (JP).
AOKI, Hitomi; (JP).
OHGIYA, Tadaaki; (JP)
Agent: SAEKI, Norio; 4th Floor, Aminosan Kaikan Building, 15-8, Nihonbashi 3-chome, Chuo-ku, Tokyo 1030027 (JP)
Priority Data:
2009-101347 17.04.2009 JP
Title (EN) NOVEL COMPOUND HAVING 3-HETEROARYLPYRIMIDIN-4-(3H)-ONE STRUCTURE AND PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTAINING SAME
(FR) NOUVEAU COMPOSÉ AYANT UNE STRUCTURE 3-HÉTÉROARYLPYRIMIDIN-4-(3H)-ONE ET PRÉPARATION PHARMACEUTIQUE CONTENANT CELUI-CI
(JA) 新規な3-ヘテロアリールピリミジン-4-(3H)-オン構造を有する化合物及びこれを含有する医薬
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is a compound which has both an angiotensin-II receptor antagonistic activity and a PPARγ activation activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, heart diseases, angina pectoris, cerebrovascular disorders, cerebral circulatory disorders, ischemic peripheral circulatory disorders, renal diseases, arteriosclerosis, inflammatory diseases, type-2 diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, syndrome X, metabolic syndrome and hyperinsulinemia. [In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group; R1 and R2 independently represent a C1-6 alkyl group; and each of R3 to R5 is absent or represents H, a halogen atom, OH, NO2, a halo-C1-6 alkyl group, a (substituted) C1-6 alkoxy group, a (substituted) C3-6 cycloalkyloxy group, or a 5- to 10-membered heteroaryl group.]
(FR)La présente invention a pour objet un composé qui possède à la fois une activité antagoniste du récepteur de l'angiotensine-II et une activité d'activation PPARγ et qui est utile en tant qu'agent prophylactique et/ou thérapeutique pour l'hypertension, les maladies cardiaques, l'angine de poitrine, les troubles cérébrovasculaires, les troubles circulatoires cérébraux, les troubles circulatoires périphériques ischémiques, les maladies rénales, l'artériosclérose, les maladies inflammatoires, le diabète de type 2, les complications diabétiques, le syndrome de résistance à l'insuline, le syndrome X, le syndrome métabolique et l'hyperinsulinémie. [Dans la formule, A représente un groupe hétéroaryle de 5 à 10 chaînons; R1 et R2 représentent indépendamment un groupe alkyle en C1 à C6; et chaque groupe de R3 à R5 est absent ou représente H, un atome d'halogène, OH, NO2, un groupe halo-alkyle en C1 à C6, un groupe alcoxy en C1 à C6 (substitué), un groupe cycloalkyloxy en C3 à C6 (substitué), ou un groupe hétéroaryle de 5 à 10 chaînons.]
(JA)アンジオテンシンII 受容体拮抗作用及びPPARγ活性化作用を併せ持 ち、高血圧症、心疾患、狭心症、脳血管障害、脳循環障害、虚血性末梢循環障害、腎疾患、動脈硬化症、炎症性疾患、2型糖尿病、糖尿病性合併症、インスリン抵抗性症候群、シンドロームX、メタボリックシンドローム、高インスリン血症の予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)