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1. (WO2010118560) PREPARATION METHOD FOR EPLERENONE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2010/118560 International Application No.: PCT/CN2009/000531
Publication Date: 21.10.2010 International Filing Date: 18.05.2009
IPC:
C07J 21/00 (2006.01)
Applicants: CHU, Dingjun[CN/CN]; CN (UsOnly)
HONG, Xiangxian[CN/CN]; CN (UsOnly)
ZHEJIANG TIANTAI AURISCO PHARMACEUTICAL CO., LTD.[CN/CN]; No.22, Fengze Rd. Tiantai, Zhejiang 317200, CN (AllExceptUS)
SHANGHAI AURISCO INTERNATIONAL TRADING CO., LTD.[CN/CN]; Rm 1709∼1710, Hitech Plaza No.488, South Wuning Road Jing'an District Shanghai 200042, CN (AllExceptUS)
Inventors: CHU, Dingjun; CN
HONG, Xiangxian; CN
Agent: SHANGAI XIN TIAN PATENT AGENT CO., LTD.; Rm. 1606 No. 59 Nanchang Road Shanghai 200020, CN
Priority Data:
200910049351.015.04.2009CN
Title (EN) PREPARATION METHOD FOR EPLERENONE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉPLÉRÉNONE
(ZH) 依普利酮的制备方法
Abstract: front page image
(EN) The invention provides a process for preparing eplerenone, which comprises the following steps: (1) in the presence of a side reaction inhibitor, 17α-hydroxyl-3-oxo-γ-lactone-pregn-4,9(11)-diene-7α,21-dicarboxylic acid methyl ester IV is selectively expoxidized on double bond in trichloroacetonitrile, oxidant and phosphate buffer system in solution, to prepare crude eplerenone; (2) the crude eplerenone is recrystallized to yield pure eplerenone. High pure eplerenone can be obtained by the method of the present invention, the purity of eplerenone can reach 99.5% and the yield is as high as 87%. The method of the present invention is suitable for production on an industrial scale.
(FR) L'invention porte sur un procédé pour la préparation d'éplérénone, lequel comprend les étapes suivantes : (1) en présence d'un inhibiteur de réactions secondaires, de l'ester méthylique de l'acide 17α-hydroxyl-3-oxo-γ-lactone-pregn-4,9(11)-diène-7α21-dicarboxylique IV est sélectivement époxydé sur la double liaison dans un système de trichloroacétonitrile, d'oxydant et de tampon phosphate en solution, pour préparer de l'éplérénone brute; (2) l'éplérénone brute est recristallisée pour produire de l'éplérénone pure. De l'éplérénone extrêmement pure peut être obtenue par le procédé de la présente invention, la pureté de l'éplérénone peut atteindre 99,5 % et le rendement de production est aussi élevé que 87 %. Le procédé de la présente invention est approprié pour la production à une échelle industrielle.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)