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1. (WO2010117996) PROLONGED DURATION LOCAL ANESTHESIA WITH MINIMAL TOXICITY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2010/117996    International Application No.:    PCT/US2010/030061
Publication Date: 14.10.2010 International Filing Date: 06.04.2010
IPC:
A61K 31/519 (2006.01), A61K 31/529 (2006.01), A61K 31/02 (2006.01)
Applicants: CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION [US/US]; 55 Shattuck Street Boston, MA 02215 (US) (For All Designated States Except US).
MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY [US/US]; 77 Massachusetts Avenue Cambridge, MA 02139 (US) (For All Designated States Except US).
EPSTEIN-BARASH, Hila [IL/US]; (US) (For US Only).
KOHANE, Daniel, S. [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: EPSTEIN-BARASH, Hila; (US).
KOHANE, Daniel, S.; (US)
Agent: PABST, Patrea, L.; Pabst Patent Group LLP 1545 Peachtree Street, N.E. Suite 320 Atlanta, GA 30309 (US)
Priority Data:
61/167,800 08.04.2009 US
Title (EN) PROLONGED DURATION LOCAL ANESTHESIA WITH MINIMAL TOXICITY
(FR) ANESTHÉSIE LOCALE À DURÉE PROLONGÉE AVEC TOXICITÉ MINIMALE
Abstract: front page image
(EN)Compositions containing site 1 sodium channel blockers for use as local anesthetics with rapid nerve block, improved potency and efficacy, and no local toxicity have been developed. Liposomes were employed for increased loading of the site 1 sodium channel blocker, producing prolonged duration of block without systemic toxicity. In one embodiment, the compositions contain a site 1 sodium channel blocker alone. In another embodiment, the compositions contain a site 1 sodium channel blocker in combination with a corticosteroid. As demonstrated by the examples, encapsulating site 1 sodium channel blockers in liposomes results in rapid and prolonged nerve block without systemic toxicity, which is enhanced by the addition of a corticosteroid. Fluid liposomes showed more rapid release of STX than did solid ones, and dexamethasone accelerated STX release.
(FR)La présente invention concerne des compositions contenant des inhibiteurs de canal sodique de site 1 pour une utilisation en tant qu'anesthésiques locaux avec un blocage nerveux rapide, une activité et une efficacité améliorées, et aucune toxicité locale. Des liposomes ont été utilisés pour augmenter la charge de l'inhibiteur de canal sodique de site 1, produisant une durée de blocage prolongée sans toxicité systémique. Dans un mode de réalisation, les compositions contiennent un inhibiteur de canal sodique de site 1 seul. Dans un autre mode de réalisation, les compositions contiennent un inhibiteur de canal sodique de site 1 en combinaison avec un corticostéroïde. Comme démontré par les exemples, l'encapsulation d'inhibiteurs de canal sodique de site 1 dans des liposomes conduit à un blocage nerveux rapide et prolongé sans toxicité systémique, qui est amélioré par l'ajout d'un corticostéroïde. Des liposomes fluides présentent une libération plus rapide de STX que des liposomes solides, et la dexaméthasone accélère la libération de STX.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)