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1. (WO2010113848) ISOTHIOUREA DERIVATIVE OR ISOUREA DERIVATIVE HAVING BACE1 INHIBITORY ACTIVITY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2010/113848    International Application No.:    PCT/JP2010/055528
Publication Date: 07.10.2010 International Filing Date: 29.03.2010
IPC:
C07C 275/28 (2006.01), A61K 31/44 (2006.01), A61K 31/4965 (2006.01), A61K 31/505 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07C 335/12 (2006.01), C07C 335/16 (2006.01), C07C 335/18 (2006.01), C07D 213/81 (2006.01), C07D 213/85 (2006.01), C07D 239/42 (2006.01), C07D 241/24 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01)
Applicants: Shionogi & Co. Ltd. [JP/JP]; 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045 (JP) (For All Designated States Except US).
TAMURA, Yuusuke [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SUZUKI, Shinji [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MATSUMOTO, Sae [JP/JP]; (JP) (For US Only).
HORI, Akihiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KOORIYAMA, Yuuji [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: TAMURA, Yuusuke; (JP).
SUZUKI, Shinji; (JP).
MATSUMOTO, Sae; (JP).
HORI, Akihiro; (JP).
KOORIYAMA, Yuuji; (JP)
Agent: TAKAYAMA, Hirotsugu; Shionogi & Co., Ltd. Intellectual Property Department, 12-4, Sagisu 5-chome, Fukushima-ku, Osaka-shi, Osaka 5530002 (JP)
Priority Data:
2009-084120 31.03.2009 JP
2009-293885 25.12.2009 JP
Title (EN) ISOTHIOUREA DERIVATIVE OR ISOUREA DERIVATIVE HAVING BACE1 INHIBITORY ACTIVITY
(FR) DÉRIVÉ ISOTHIOURÉE OU DÉRIVÉ ISOURÉE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE BACE1
(JA) BACE1阻害作用を有するイソチオウレア誘導体またはイソウレア誘導体
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is a compound represented by formula (I) or the like, which serves as an agent for treatment of diseases that are induced by production, secretion and/or deposition of amyloid β protein. Specifically disclosed is a compound represented by formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. (In the formula, R1 represents a substituted amino group or the like; R2 represents a halogen atom or the like; R3 represents a substituted or unsubstituted lower alkyl group or the like; RA and RB each independently represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group or the like; RC and RD each independently represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group or the like, or alternatively, RC and RD combine together and form a substituted or unsubstituted carbocyclic ring together with an adjacent carbon atom; and ring A represents a heterocyclic ring or a carbocyclic ring.)
(FR)L'invention porte sur un composé représenté par la formule (I) ou similaire, qui sert d'agent pour le traitement de maladies qui sont induites par la production, la sécrétion et/ou le dépôt de la protéine β amyloïde. D'une manière spécifique, l'invention porte sur un composé représenté par la formule (I), sur un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ou sur un solvate de celui-ci. (Dans la formule, R1 représente un groupe amino substitué ou similaire ; R2 représente un atome d'halogène ou similaire ; R3 représente un groupe alkyle inférieur substitué ou non substitué ou similaire ; RA et RB représentent chacun indépendamment un atome hydrogène, un groupe alkyle inférieur substitué ou non substitué ou similaire ; RC et RD représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur substitué ou non substitué ou similaire, ou en variante, RC et RD se combinent ensemble et forment un noyau carboxylique substitué ou non substitué conjointement avec un atome de carbone adjacent ; et le noyau A représente un noyau hétérocyclique ou un noyau carbocyclique).
(JA)アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として、例えば、以下の式(I)で示される化合物等を提供する。 (式中、R は、置換アミノ等、 R は、ハロゲン等、 R は、置換若しくは非置換の低級アルキル等、 R およびR は、それぞれ独立して水素、置換若しくは非置換の低級アルキル等、 R およびR は、それぞれ独立して水素、置換若しくは非置換の低級アルキル等であるか、R およびR が隣接する炭素原子と一緒になって置換若しくは非置換の炭素環を形成し、 環Aは、複素環または炭素環を表す) で示される化合物またはその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)