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1. (WO2010111934) LITHIUM DERIVATIVES OF PYRROLOQUINOLINE QUINONE AND PREPARATION METHOD THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2010/111934    International Application No.:    PCT/CN2010/071382
Publication Date: 07.10.2010 International Filing Date: 29.03.2010
IPC:
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/435 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01)
Applicants: SHANGHAI RIXIN BIO-TECHONOLOGY CO., LTD. [CN/CN]; Room 804, Building 2, Lane 446 Zhaojiabang Rd., Xuhui District Shanghai 200031 (CN) (For All Designated States Except US).
ZHONG, Chunjiu [CN/CN]; (CN) (For US Only).
YANG, Qing [CN/CN]; (CN) (For US Only)
Inventors: ZHONG, Chunjiu; (CN).
YANG, Qing; (CN)
Agent: SHANGHAI EAST ASIA PATENT & TRADEMARK AGENCY CO., LTD.; DONG, Mei A/4F, Lane 672 No.33 Changle Rd., Jingan District Shanghai 200031 (CN)
Priority Data:
200910048873.9 03.04.2009 CN
Title (EN) LITHIUM DERIVATIVES OF PYRROLOQUINOLINE QUINONE AND PREPARATION METHOD THEREOF
(FR) DERIVES DU LITHIUM DE PYRROLOQUINOLEINE QUINONE ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
(ZH) 吡咯喹啉醌锂盐衍生物及其制备方法
Abstract: front page image
(EN)Lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone and preparation method thereof are disclosed. In said method, lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone are obtained by an acid-base neutralization reaction in a basic solvent with pyrroloquinoline quinine (PQQ) as a starting material. Lithium ion is brought in the molecular structure of pyrroloquinoline quinone to form said lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone. The reaction condition of said method is mild, the product is easy to be purified, the preparation procedure is simple, and the yield is more than 80 %. Said lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone possess GSK-3 inhibiting activity and possess the functions such as reducing the formation of age pigment in the brain of a transgenic mouse and reducing the phosphorylation of tau proteins. Said lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone may be used in the manufacture of medicaments for preventing and treating senile dementia, senility or Parkinson's disease.
(FR)La présente invention concerne des dérivés de lithium de pyrroloquinoléine quinone et leur procédé de préparation. Selon ledit procédé, des dérivés du lithium de pyrroloquinoléine quinone sont obtenus par une réaction de neutralisation acide-base dans un solvant basique avec de la pyrroloquinoléine quinine (PQQ) comme matériau de départ. Un ion de lithium est amené dans la structure moléculaire de pyrroloquinoléine quinone pour former lesdits dérivés lithium de pyrroloquinoléine quinone. La condition de réaction dudit procédé est douce, le produit est facile à purifier, la procédure de préparation est simple, et le rendement est supérieur à 80%. Lesdits dérivés lithium de pyrroloquinoléine quinone possèdent une activité inhibitrice de GSK-3 et possèdent des fonctions telles que la réduction de formation du pigment associé à l'âge dans le cerveau de souris transgénique et la réduction de la phosphorylation de protéines tau. Lesdits dérivés lithium de pyrroloquinoléine quinone peuvent être utilisés dans la fabrication de médicaments pour la prévention et le traitement de la démence sénile, de la sénilité et de la maladie de Parkinson.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)