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1. (WO2010086350) 9-DEOXO- 9A-METHYL- 9A- AZA- 9A-H0M0ERYTHR0MYCIN A DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUTROPHIL DOMINATED INFLAMMATORY DISEASES
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Pub. No.: WO/2010/086350 International Application No.: PCT/EP2010/050968
Publication Date: 05.08.2010 International Filing Date: 28.01.2010
Chapter 2 Demand Filed: 30.11.2010
IPC:
C07H 17/00 (2006.01) ,A61K 31/7042 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
17
Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
70
Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042
Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29
Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs)
Applicants:
ALIHODZIC, Sulejman [HR/HR]; GB (UsOnly)
HUTINEC, Antun [HR/HR]; GB (UsOnly)
KOSTRUN, Sanja [HR/HR]; GB (UsOnly)
MATANOVIC SKUGOR, Maja [HR/HR]; GB (UsOnly)
PALEJ JAKPOVIC, Ivana [HR/HR]; GB (UsOnly)
GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo Wellcome House Berkeley Avenue Greenford Middlesex UB6 0NN, GB (AllExceptUS)
Inventors:
ALIHODZIC, Sulejman; GB
HUTINEC, Antun; GB
KOSTRUN, Sanja; GB
MATANOVIC SKUGOR, Maja; GB
PALEJ JAKPOVIC, Ivana; GB
Agent:
CRAWLEY, Karen; GlaxoSmithKline Corporate Intellectual Property CN925.1 980 Great West Road Brentford Middlesex TW8 9GS, GB
Priority Data:
61/148,62630.01.2009US
61/228,36224.07.2009US
Title (EN) 9-DEOXO- 9A-METHYL- 9A- AZA- 9A-H0M0ERYTHR0MYCIN A DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUTROPHIL DOMINATED INFLAMMATORY DISEASES
(FR) DÉRIVÉS DE 9-DÉOXO-9A-MÉTHYL-9A-AZA-9A-HOMOÉRYTHROMYCINE A POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES DOMINÉES PAR LES NEUTROPHILES
Abstract:
(EN) 2'-0-substituted 14- or 15-membered azalide macrolides of Formula (I) wherein R6 represents (i) -C1-8alkyl, unsubstituted or substituted at the terminal carbon atom by a group selected from hydroxy, -C1-3alkoxy and -C(O)OC1-3alkyl, or when -C1-8alkyl is branched, substitution can alternatively be by a hydroxyl group at each of two terminal carbon atoms, (ii) -CH(NH2)C1-4alkyl, wherein the -C1-4alkyl group may be optionally interrupted by a heteroatom selected from O, S and N, (iii) -CH2N(R7)(R8), wherein R7 and R8 each independently represent H or -C1-3alkyl provided that R7 and R8 cannot both simultaneously represent H, (iv) a 4-6-membered heterocyclic ring containing up to 2 heteroatoms independently selected from O, S and N, wherein the heterocyclic ring is unsubstituted or substituted by -C1-3alkyl, (v) 5-6 membered heteroaromatic ring, unsubstituted or substituted by one to three groups independently selected from halo, hydroxyl, -C1-3alkyl, -C1-3alkoxy, -CF3, -OCF3 and -NH2, (vi) -CH(NH2)CH2-aryl wherein the aryl group may be unsubstituted or substituted by one or two substituents independently selected from -C1-3alkyl, -C1-3alkoxy and hydroxyl, (vii) -C3-7cycloalkyl, or (viii) phenyl unsubstituted or substituted by one or two groups independently selected from halo, hydroxyl, -C1-3alkyl, -C1-3alkoxy, -CF3, -OCF3 and -NH2, or salts thereof, useful in the treatment of neutrophil dominated inflammatory diseases, especially in the treatment of neutrophil dominated inflammatory diseases resulting from neutrophilic infiltration and/or diseases associated with altered cellular functionality of neutrophils, to methods for their preparation, to their use as therapeutic agents, and to salts thereof.
(FR) L'invention porte sur des macrolides azalides de 14 ou 15 chaînons 2'-O-substitués de la formule (I) dans laquelle R6 représente (i) -alkyle en C1-8, non substitué ou substitué au niveau de l'atome de carbone terminal par un groupe choisi parmi hydroxy, -alcoxy en C1-3 et -C(O)O-alkyle en C1-3, ou lorsque -alkyle en C1-8 est ramifié, la substitution peut en variante être par un groupe hydroxyle au niveau de chacun des deux atomes de carbone terminaux, (ii) -CH(NH2)-alkyle en C1-4, le groupe -alkyle en C1-4 pouvant être facultativement interrompu par un hétéroatome choisi parmi O, S et N, (iii) -CH2N(R7)(R8), R7 et R8 représentant chacun indépendamment H ou -alkyle en C1-3 à condition que R7 et R8 ne puissent pas représenter tous deux simultanément H, (iv) un noyau hétérocyclique de 4-6 chaînons contenant jusqu'à 2 hétéroatomes choisis indépendamment parmi O, S et N, le noyau hétérocyclique étant non substitué ou substitué par -alkyle en C1-3, (v) un noyau hétéroaromatique de 5-6 chaînons, non substitué ou substitué par un à trois groupes choisis indépendamment parmi halo, hydroxyle, -alkyle en C1-3, alcoxy en C1-3, -CF3, -OCF3 et -NH2, (vi) -CH(NH2)CH2-aryle, le groupe aryle pouvant être non substitué ou substitué par un ou deux substituants indépendamment choisis parmi -alkyle en C1-3, -alcoxy en C1-3 et hydroxyle, (vii) -cycloalkyle en C3-7 ou (viii) phényle non substitué ou substitué par un ou deux groupes choisis indépendamment parmi halo, hydroxyle, -alkyle en C1-3, -alcoxy en C1-3, -CF3, -OCF3 et -NH2, ou des sels de ceux-ci, utiles dans le traitement de maladies inflammatoires dominées par les neutrophiles, en particulier dans le traitement de maladies inflammatoires dominées par les neutrophiles résultant d'une infiltration neutrophile et/ou de maladies associées à une fonctionnalité cellulaire modifiée de neutrophiles. L'invention porte également sur des procédés pour leur préparation, sur leur utilisation comme agents thérapeutiques et sur leurs sels.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)