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1. (WO2010079813) METHOD FOR MANUFACTURING INOSINE DERIVATIVE
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Pub. No.: WO/2010/079813 International Application No.: PCT/JP2010/050117
Publication Date: 15.07.2010 International Filing Date: 07.01.2010
IPC:
C07H 19/167 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
19
Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro derivatives thereof
02
sharing nitrogen
04
Heterocyclic radicals containing only nitrogen as ring hetero atom
16
Purine radicals
167
with ribosyl as the saccharide radical
Applicants:
日本新薬株式会社 NIPPON SHINYAKU CO., LTD. [JP/JP]; 京都府京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14番地 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho, Minami-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6018550, JP (AllExceptUS)
上田 稔浩 UEDA, Toshihiro [JP/JP]; JP (UsOnly)
植竹 弘一 UETAKE, Kouichi [JP/JP]; JP (UsOnly)
Inventors:
上田 稔浩 UEDA, Toshihiro; JP
植竹 弘一 UETAKE, Kouichi; JP
Agent:
清水 尚人 SHIMIZU, Naoto; 京都府京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14番地 日本新薬株式会社 知的財産部 Intellectual Property Department, NIPPON SHINYAKU CO., LTD., 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho, Minami-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6018550, JP
Priority Data:
2009-00184307.01.2009JP
Title (EN) METHOD FOR MANUFACTURING INOSINE DERIVATIVE
(FR) PROCÉDÉ POUR FABRIQUER UN DÉRIVÉ D'INOSINE
(JA) イノシン誘導体の製造方法
Abstract:
(EN) Provided is a method for efficiently manufacturing an inosine derivative represented by the general formula (8). (8) The method for manufacturing the inosine derivative (8) includes steps (a)-(d). Step (a): An inosine derivative (3) is manufactured by causing a monothioacetal compound (2), methanesulfonic acid, and iodine to act on an inosine derivative (1). Step (b): An inosine derivative (6) is manufactured by causing a reagent for the purpose of detaching a silicon substitution group to act on the inosine derivative (3) manufactured in step (a). Step (c): The inosine derivative (8) is manufactured by causing R1X3 to act on a hydroxyl group of position 5' of the inosine derivative (6) manufactured in step (b). Step (d): A crystalline inosine derivative (8), which is produced by suspending in an organic solvent a residue that is obtained by extracting the reaction residue of step (c), is obtained by filtration.
(FR) La présente invention concerne un procédé pour fabriquer efficacement un dérivé d'inosine représenté par la formule générale (8). (8) Le procédé pour fabriquer le dérivé d'inosine (8) comprend les étapes (a) à (d). Étape (a) : un dérivé d'inosine (3) est fabriqué en amenant un composé de monothioacétal (2), de l'acide méthanesulfonique, et de l'iode à agir sur un dérivé d'inosine (1). Étape (b) : un dérivé d'inosine (6) est fabriqué en amenant un réactif ayant pour objectif de détacher un groupe de substitution de silicium à agir sur le dérivé d'inosine (3) fabriqué dans l'étape (a). Étape (c) : le dérivé d'inosine (8) est fabriqué en amenant R1X3 à agir sur un groupe hydroxyle à la position 5' du dérivé d'inosine (6) fabriqué dans l'étape (b). Étape (d) : un dérivé d'inosine cristallin (8), qui est produit par mise en suspension dans un solvant organique d'un résidu qui est obtenu par extraction du résidu de réaction de l'étape (c), est obtenu par filtration.
(JA) 本発明の目的は、次の一般式(8)で表されるイノシン誘導体の効率的な製造方法を提供することにある。 下記工程a~dを含む、イノシン誘導体(8)の製造方法。 工程a:イノシン誘導体(1)にモノチオアセタール化合物(2)とメタンスルホン酸とヨウ素を作用させることによってイノシン誘導体(3)を製造する工程、 工程b:工程aにおいて製造されるイノシン誘導体(3)に、ケイ素置換基を脱離するための試薬を作用させることによって、イノシン誘導体(6)を製造する工程、 工程c:工程bにおいて製造されるイノシン誘導体(6)の5'位の水酸基に、Rを作用させることによってイノシン誘導体(8)を製造する工程、 工程d:工程cの反応残渣を抽出操作して得られる残渣を有機溶媒に懸濁することによって生じる結晶性のイノシン誘導体(8)をろ取する工程。
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Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)
Also published as:
JPWO2010079813