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1. (WO2010078941) CALCIUMPHOSPHATE-BASED NANOPARTICLES AS CARRIER-SYSTEMS FOR PHOTODYNAMIC THERAPY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/2010/078941 International Application No.: PCT/EP2009/009142
Publication Date: 15.07.2010 International Filing Date: 18.12.2009
IPC:
A61K 41/00 (2006.01) ,A61K 9/16 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
41
Medicinal preparations obtained by treating materials with wave energy or particle radiation
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9
Medicinal preparations characterised by special physical form
14
Particulate form, e.g. powders
16
Agglomerates; Granulates; Microbeadlets
Applicants:
BIOLITEC AG [DE/DE]; Winzerlaer Strasse 2 07745 Jena, DE (AllExceptUS)
UNIVERSITÄT DUISBURG-ESSEN [DE/DE]; Universitätsstr. 2 45141 Essen, DE (AllExceptUS)
SCHWIERTZ, Janine [DE/DE]; DE (UsOnly)
GANESAN, Kathirvel [IN/IN]; IN (UsOnly)
EPPLE, Matthias [DE/DE]; DE (UsOnly)
WIEHE, Arno [DE/DE]; DE (UsOnly)
GRÄFE, Susanna [DE/DE]; DE (UsOnly)
GITTER, Burkhard [DE/DE]; DE (UsOnly)
ALBRECHT, Volker [DE/DE]; DE (UsOnly)
Inventors:
SCHWIERTZ, Janine; DE
GANESAN, Kathirvel; IN
EPPLE, Matthias; DE
WIEHE, Arno; DE
GRÄFE, Susanna; DE
GITTER, Burkhard; DE
ALBRECHT, Volker; DE
Common
Representative:
BIOLITEC AG [DE/DE]; Abteilung IPR Winzerlaer Strasse 2 07745 Jena, DE
Priority Data:
08022155.9 19.12.2008EP
Title (EN) CALCIUMPHOSPHATE-BASED NANOPARTICLES AS CARRIER-SYSTEMS FOR PHOTODYNAMIC THERAPY
(FR) NANOPARTICULES À BASE DE PHOSPHATE DE CALCIUM EN TANT QUE SYSTÈMES SUPPORTS POUR THÉRAPIE PHOTODYNAMIQUE
Abstract:
(EN) The present invention provides pharmaceutical photosensitizer-loaded nanoparticle formulations and their methods of preparation for photodynamic therapy, comprising a hydrophobic or hydrophilic photosensitizer, nanoparticulate calcium phosphate and in certain cases auxiliary reagents such as stabilizers. The calcium phosphate-based nanoparticle formulations of the present invention provide excellent storage stability and therapeutically effective amounts of photosensitizer for intravenous or topical administration. In a preferred embodiment, tetrapyrrole derivatives such as porphyrins, chlorins and bacteriochlorins, are the preferred hydrophobic photosensitizers to be formulated in calcium phosphate nanoparticle formulations for photodynamic tumor therapy. Additionally, pTPPP is a preferred hydrophilic photosensitizer for photodynamic tumor therapy. In another preferred embodiment, hydrophilic cationic and anionic photosensitizers, especially those of the phenazinium, phenothiazinium and xanthenes series have been found to inactive pathogen bacteria and are the preferred photosensitizers to be formulated in calcium phosphate nanoparticle formulations for antibacterial photodynamic therapy. In another embodiment, photosensitizing nanoparticle formulations are useful to locate cells, tissues or bacteria by using fluorescence imaging methods.
(FR) La présente invention porte sur des formulations pharmaceutiques de nanoparticules chargées par un photosensibilisateur et sur leurs procédés de préparation pour une thérapie photodynamique. Lesdites formulations comportent un photosensibilisateur hydrophobe ou hydrophile, du phosphate de calcium nanoparticulaire et, dans certains cas, des réactifs auxiliaires tels que des stabilisants. Les formulations de nanoparticules à base de phosphate de calcium de la présente invention présentent une excellente stabilité au stockage et des quantités thérapeutiquement efficaces de photosensibilisateur pour une administration intraveineuse ou topique. Dans un mode de réalisation préféré, des dérivés tétrapyrroles, tels que des porphyrines, des chlorines et des bactériochlorines, sont les photosensibilisateurs hydrophobes préférés devant être formulés dans des formulations de nanoparticules de phosphate de calcium pour une thérapie tumorale photodynamique. De plus, pTPPP est un photosensibilisateur hydrophile préféré pour une thérapie tumorale photodynamique. Dans un autre mode de réalisation préféré, des photosensibilisateurs hydrophiles cationiques et anioniques, notamment ceux de la série phénazinium, phénothiazinium et xanthènes se sont montrés capables d’inactiver des bactéries pathogènes et sont les photosensibilisateurs préférés devant être formulés dans des formulations de nanoparticules de phosphate de calcium pour une thérapie photodynamique antibactérienne. Dans un autre mode de réalisation, des formulations de nanoparticules photosensibilisantes sont utiles pour localiser des cellules, des tissus ou des bactéries à l'aide de procédés d'imagerie par fluorescence.
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Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP2198885JP2012512817US20110257586CN102256622IN5169/CHENP/2011