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1. (WO2010030355) TARGETED CHEMICAL HIGH-THROUGHPUT SCREENING METHOD
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2010/030355    International Application No.:    PCT/US2009/005075
Publication Date: 18.03.2010 International Filing Date: 10.09.2009
IPC:
C12Q 1/68 (2006.01), C12Q 1/02 (2006.01), G01N 33/50 (2006.01)
Applicants: NEW YORK UNIVERSITY [US/US]; 650 First Avenue New York, NY 10016 (US) (For All Designated States Except US).
DASGUPTA, Ramanuj [IN/US]; (US) (For US Only).
GONSALVES, Foster [IN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: DASGUPTA, Ramanuj; (US).
GONSALVES, Foster; (US)
Agent: FASHENA, Sarah, J.; (US)
Priority Data:
61/191,723 10.09.2008 US
Title (EN) TARGETED CHEMICAL HIGH-THROUGHPUT SCREENING METHOD
(FR) PROCÉDÉ DE CRIBLAGE CHIMIQUE À HAUT DÉBIT CIBLÉ
Abstract: front page image
(EN)A novel method which integrates a "sensitized" chemical genetic high-throughput screen (HTS) with RNA interference (RNAi) screening technology is described herein. The present inventors used this method to identify specific small molecule inhibitors and activators of the Wnt pathway. More particularly, the screening method of the present invention may be used to identify small molecule inhibitors and activators that specifically target the activity of a stabilized pool of β-catenin. A number of compounds identified using the instant method, are shown herein to be small molecule inhibitors of the Wnt pathway that specifically target the activity of the stabilized pool of β-cat. The inhibitors identified by the present method may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, cancer, and others.
(FR)La présente invention concerne un nouveau procédé qui intègre un crible génétique chimique à haut débit (HTS) « sensibilisé » doté d'une technologie de criblage par interférence ARN (ARNi). Les présents inventeurs ont utilisé ce procédé pour identifier des inhibiteurs et des activateurs spécifiques à base de petites molécules de la voie du Wnt. Plus particulièrement, le procédé de criblage de la présente invention peut être utilisé pour identifier des inhibiteurs et des activateurs à base de petites molécules qui ciblent spécifiquement l'activité d'un ensemble stabilisé de β-caténine. On montre ici qu’un certain nombre de composés identifiés en utilisant le présent procédé sont des inhibiteurs à base de petites molécules de la voie du Wnt qui ciblent spécifiquement l'activité de l'ensemble stabilisé de β-cat. Les inhibiteurs identifiés par le présent procédé peuvent être préparés sous la forme de compositions pharmaceutiques, et peuvent être utilisés pour la prévention et le traitement d'une variété d'états chez des mammifères y compris des humains, comprenant, en tant qu'exemple non limitant, le cancer, et autres.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)