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Pub. No.:    WO/2010/029959    International Application No.:    PCT/JP2009/065792
Publication Date: 18.03.2010 International Filing Date: 10.09.2009
C07D 265/30 (2006.01)
Applicants: Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP) (For All Designated States Except US).
KIKUCHI, Kazumi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KURODA, Akio [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MIZOGUCHI, Ryo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SAKAMOTO, Kenichirou [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TAKEGUCHI, Kazuhiro [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: KIKUCHI, Kazumi; (JP).
KURODA, Akio; (JP).
SAKAMOTO, Kenichirou; (JP).
TAKEGUCHI, Kazuhiro; (JP)
Agent: MORITA, Hiroshi; (JP)
Priority Data:
2008-234066 11.09.2008 JP
(JA) モルホリン誘導体の新規な塩
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is an acid addition salt of (+)-2-[(inden-7-yloxy)methyl]morpholine (compound A), which is intended to be used as a pharmaceutical agent or an active ingredient for a pharmaceutical agent, and has high storage stability, particularly high stability toward humidity and light.  Also disclosed is a novel crystal of the acid addition salt. An acid addition salt of compound A with an acid selected from benzenesulfonic acid and hydrobromic acid is a compound which can be isolated in the form of a crystal, takes a solid form at room temperature, exhibits hygroscopicity at such a level that there is no problem for use as a pharmaceutical agent or an active ingredient for a pharmaceutical agent, has stability toward humidity and light, and is therefore extremely useful as a pharmaceutical agent or an active ingredient for a pharmaceutical agent.
(FR)La présente invention concerne un sel d’addition acide de (+)-2-[(indén-7-yloxy)méthyl]morpholine (composé A), qui est destiné à être utilisé en tant qu’agent pharmaceutique ou un principe actif pour un agent pharmaceutique, et a une stabilité élevée à la conservation, en particulier une stabilité élevée à l’humidité et la lumière. La présente invention concerne en outre un nouveau cristal du sel d’addition acide. Un sel d’addition acide de composé A avec un acide choisi parmi l’acide benzènesulfonique et l’acide bromhydrique est un composé qui peut être isolé sous la forme d’un cristal, prend une forme solide à température ambiante, présente une hygroscopicité à un niveau tel qu’il n’y ait pas de problème pour l’utilisation en tant qu’agent pharmaceutique ou principe actif pour un agent pharmaceutique, une stabilité à l’humidité et à la lumière, et est par conséquent extrêmement utile en tant qu’agent pharmaceutique ou principe actif pour un agent pharmaceutique.
(JA)【課題】(+)-2-[(インデン-7‐イルオキシ)メチル]モルホリン(化合物A)を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、保存安定性が高く、特に湿度及び光に対する安定性を有する化合物Aの酸付加塩及びその新規結晶の提供。 【解決手段】化合物Aと、ベンゼンスルホン酸及び臭化水素酸から選択される酸との酸付加塩は、結晶として単離され、室温で固体であり、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さず、湿度及び光に対する安定性を有する医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)