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Pub. No.:    WO/2010/029756    International Application No.:    PCT/JP2009/004513
Publication Date: 18.03.2010 International Filing Date: 11.09.2009
C07D 239/47 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01)
Applicants: KOWA COMPANY, LTD. [JP/JP]; 6-29, Nishiki 3-chome, Naka-ku, Nagoya-shi, Aichi 4608625 (JP) (For All Designated States Except US).
YAMAZAKI, Koichi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KUSAKABE, Taichi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
OHGIYA, Tadaaki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SHIBUYA, Kimiyuki [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: YAMAZAKI, Koichi; (JP).
KUSAKABE, Taichi; (JP).
OHGIYA, Tadaaki; (JP).
SHIBUYA, Kimiyuki; (JP)
Agent: SIKs & Co.; 8th Floor, Kyobashi-Nisshoku Bldg., 8-7, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 1040031 (JP)
Priority Data:
2008-234299 12.09.2008 JP
(JA) 5-[2-(メチルチオ)エトキシ]ピリミジン-2-アミンの製造方法
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is a new method for manufacturing 5-[2-(methylthio)ethoxy]pyrimidine-2-amine that is useful as a reagent or a starting material for producing medical drugs, agricultural chemicals, and industrial products. With the method, after amino groups of 2-amino-4-alkoxypyrimidine are alkanoylated, the substance is treated with anhydrous aluminum chloride and transformed into a 4-hydroxypyridine compound, and is further etherified by reacting with 2-haloethyl methyl sulfide in the presence of a base. The alkanoyl groups are then removed in order to obtain 5-[2-(methylthio)ethoxy]pyrimidine-2-amine.
(FR)La présente invention concerne un nouveau procédé de fabrication de la 5-[2-(méthylthio)éthoxy]pyrimidine-2-amine qui est utile comme réactif ou comme produit de départ pour produire des médicaments, des produits chimiques agricoles, et des produits industriels. Avec le procédé, après que les groupes amino de la 2-amino-4-alcoxypyrimidine ont été alcanoylés, la substance est traitée avec du chlorure d’aluminium anhydre et transformée en un composé 4-hydroxypyridine, et est en outre éthérifiée par réaction avec le sulfure de 2-halogénoéthyl méthyle en présence d’une base. Les groupes alcanoyles sont ensuite éliminés afin d’obtenir la 5-[2-(méthylthio)éthoxy]pyrimidine-2-amine.
(JA) 医薬、農薬、及び工業製品の製造のための試薬又は原料として有用な5-[2-(メチルチオ)エトキシ] ピリミジン-2-アミンの新規な製造方法であって、2-アミノ-4-アルコキシピリミジンのアミノ基をアルカノイル化した後、無水塩化アルミニウムで処理して4-ヒドロキシピリミジン化合物に変換し、さらに2-ハロエチルメチルスルフィドと塩基存在下に反応させてエーテル化し、アルカノイル基を除去して5-[2-(メチルチオ)エトキシ] ピリミジン-2-アミンを得る方法。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)