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1. (WO2010029574) AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF GEMCITABINE AND ITS INTERMEDIATES USING NOVEL PROTECTING GROUPS AND ION EXCHANGE RESINS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2010/029574    International Application No.:    PCT/IN2009/000452
Publication Date: 18.03.2010 International Filing Date: 13.08.2009
IPC:
C07H 5/02 (2006.01), C07H 19/073 (2006.01)
Applicants: KANNAN, Vishwanath [IN/IN]; (IN).
KASH, Vishwanathan; (IN)
Inventors: KANNAN, Vishwanath; (IN).
KASH, Vishwanathan; (IN)
Priority Data:
1748/MUM/2008 18.08.2008 IN
Title (EN) AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF GEMCITABINE AND ITS INTERMEDIATES USING NOVEL PROTECTING GROUPS AND ION EXCHANGE RESINS
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE GEMCITABINE ET DE SES INTERMÉDIAIRES AU MOYEN DE NOUVEAUX GROUPES DE PROTECTION ET DE RÉSINES ÉCHANGEUSES D'IONS
Abstract: front page image
(EN)An improved process for preparing gemcitabine or salts thereof, comprising the following steps, dissolved 2-Deoxy-2,2- difluoro-D-ribofuranose-3,5-dibenzoate in an organic solvent and allowed to cool to 0 to 10 degree centigrade temperature, stirred for a period of 1 to 2 hours to this triethylamine is added for a period of 2 to 10 minutes, an indigenous protecting compound added under constant stirring, solvents were distilled off, and to the residual volume IN HCL is added until to form a clear solution adjusted the PH of about 2, further to this an ethyl acetate was added followed by washing the organic phase using NaHCo3, water and brine solution, the organic phase was dried over MgSo4, concentrated the above reaction mixture under reduced pressure to obtain a crude 2-deoxy-2,2-difluoro-D- riboufuranose-3,5-dibenzoate-l-arylateas an oil phase, above product is dissolved in dry methanol under constant stirring using Ion exhange resin for a period of 15 to 25 hours at 30 to 45 degree centigrade temperature, which gives pure gemcitabine hydrochloride.
(FR)Cette invention concerne un procédé amélioré pour préparer la gemcitabine ou ses sels, comprenant les étapes suivantes : dissoudre le 2-désoxy-2,2- difluoro-D-ribofuranose-3,5-dibenzoate dans un solvant organique et laisser refroidir jusqu'à une température de 0-10°C, agiter pendant une période de 1 à 2 heures, puis ajouter une triéthylamine en l'espace de 2 à 10 minutes, puis un composé de protection indigène sous agitation constante, chasser les solvants par distillation, et au volume résiduel ajouter du IN HCl jusqu'à formation d'une solution limpide, ajuster le pH à environ 2, puis ajouter un acétate d'éthyle, laver ensuite la phase organique avec une solution de NaHCO3, eau et saumure, sécher la phase organique sur MgSO4, concentrer le mélange réactionnel sous pression réduite pour obtenir un 2-désoxy- 2,2-difluoro-D-ribofuranose-3,5-dibenzoate-l-arylate brut sous la forme d'une phase huileuse, dissoudre le produit ci-dessus dans du méthanol sec sous agitation constante au moyen d'une résine échangeuse d'ions pendant une période de 15 à 25 heures à une température de 30-45°C, pour obtenir un chlorhydrate de gemcitabine pur.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)