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Pub. No.:    WO/2010/025179    International Application No.:    PCT/US2009/055035
Publication Date: 04.03.2010 International Filing Date: 26.08.2009
C07D 213/56 (2006.01), C07D 263/34 (2006.01), C07D 307/68 (2006.01), C07D 333/38 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01)
Applicants: N.V. ORGANON [NL/NL]; Kloosterstraat 6 NL-5349 AB Oss (NL) (For All Designated States Except US).
PHARMACOPEIA, LLC [US/US]; c/o Ligand Pharmaceuticals Incorporated 10275 Science Center Drive San Diego, California 92121 (US) (For All Designated States Except US).
COOKE, Andrew, John [GB/GB]; (GB) (For US Only).
BENNETT, David, Jonathan [GB/GB]; (GB) (For US Only).
EDWARDS, Andrew Stanley [GB/GB]; (GB) (For US Only).
ROUGHTON, Andrew Laird [CA/US]; (US) (For US Only).
NEAGU, Irina [RO/US]; (US) (For US Only).
CHAN, Jui-Hsiang [US/US]; (US) (For US Only).
HO, Koc-Kan [US/US]; (US) (For US Only).
ANSARI, Nasrin [US/US]; (US) (For US Only).
MORRIS, Michelle Lee [US/US]; (US) (For US Only).
RONG, Yajing [CN/US]; (US) (For US Only).
OHLMEYER, Michael [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: COOKE, Andrew, John; (GB).
BENNETT, David, Jonathan; (GB).
EDWARDS, Andrew Stanley; (GB).
ROUGHTON, Andrew Laird; (US).
NEAGU, Irina; (US).
CHAN, Jui-Hsiang; (US).
HO, Koc-Kan; (US).
ANSARI, Nasrin; (US).
MORRIS, Michelle Lee; (US).
RONG, Yajing; (US).
OHLMEYER, Michael; (US)
Agent: HESS, Susan; Schering-Plough Corporation Patent Department K-6-1 1990 2000 Galloping Hill Road Kenilworth, New Jersey 07033 (US)
Priority Data:
61/092,469 28.08.2008 US
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives having the general Formula I (We bring to your attention that formula I is not provided on this electronic version as it is provided in the abstract of the paper copy) Wherein R1 is (C1-8)alkyl, (C3-8)cycloalkyl or (C3-8)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by hydroxy, cyano or halogen; R2 represents 1 or 2 optional halogens; R3 is (C1-6)alkyl, (C3-6)cycloalkyl or (C3-6)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by one or more halogens; A represents a heteroaryl ring system comprising 1-3 heteroatoms selected from N, O and S, which ring system is 5-or 6-membered when X is C, and 5-membered when X is N; n is 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to pharmaceutical compositions comprising the same, and to the use of a these 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives for the manufacture of a medicament for treating or preventing atherosclerosis and related disorders associated with cholesterol and bile acids transport and metabolism.
(FR)La présente invention concerne des dérivés de 1-(4-uréidobenzoyl)pipérazine ayant la formule générale I (nous attirons votre attention sur le fait que la formule I n’est pas présentée sur cette version électronique étant donné qu’elle est présentée dans l’abrégé de la copie papier) dans laquelle R1 est un alkyle en C1-8, un cycloalkyle en C3-8 ou un (cycloalkyle en C3-8)-(alkyle en C1-3), dont chacun peut être substitué par un hydroxy, un cyano ou un halogène ; R2 représente 1 ou 2 halogènes facultatifs ; R3 est un alkyle en C1-6, un cycloalkyle en C3-6 ou un (cycloalkyle en C3-6)-(alkyle en C1-3), dont chacun peut être substitué par un ou plusieurs halogènes ; A représente un système cyclique hétéroaryle comprenant 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, ledit système cyclique étant à 5 ou 6 chaînons lorsque X est C, et à 5 chaînons lorsque X est N ; n est 1 ou 2 ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci ; des compositions pharmaceutiques comprenant ceux-ci, et l’utilisation de ces dérivés de 1-(4-uréidobenzoyl)pipérazine pour la fabrication d’un médicament pour traiter ou prévenir l’athérosclérose et les troubles associés au transport et au métabolisme du cholestérol et des acides biliaires.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)