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1. (WO2010024227) NOVEL PYRROLE DERIVATIVE HAVING, AS SUBSTITUENTS, UREIDE GROUP, AMINOCARBONYL GROUP AND BICYCLIC GROUP WHICH MAY HAVE SUBSTITUENT
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2010/024227    International Application No.:    PCT/JP2009/064744
Publication Date: 04.03.2010 International Filing Date: 25.08.2009
IPC:
C07D 207/34 (2006.01), A61K 31/40 (2006.01), A61K 31/4025 (2006.01), A61K 31/404 (2006.01), A61K 31/428 (2006.01), A61K 31/538 (2006.01), A61K 31/5415 (2006.01), A61P 27/02 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01), C07D 409/04 (2006.01), C07D 413/04 (2006.01), C07D 417/04 (2006.01)
Applicants: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 9-19, Shimoshinjo 3-chome, Higashiyodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 5338651 (JP) (For All Designated States Except US).
KAWASHIMA, Kenji [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KAWASHIMA, Noriko [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ENOMOTO, Hiroshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
YAMAMOTO, Minoru [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MURAI, Masaaki [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: KAWASHIMA, Kenji; (JP).
KAWASHIMA, Noriko; (JP).
ENOMOTO, Hiroshi; (JP).
YAMAMOTO, Minoru; (JP).
MURAI, Masaaki; (JP)
Agent: HIBI, Norihiko; (JP)
Priority Data:
2008-214773 25.08.2008 JP
Title (EN) NOVEL PYRROLE DERIVATIVE HAVING, AS SUBSTITUENTS, UREIDE GROUP, AMINOCARBONYL GROUP AND BICYCLIC GROUP WHICH MAY HAVE SUBSTITUENT
(FR) NOUVEAU DÉRIVÉ DE PYRROLE AYANT, EN TANT QUE SUBSTITUANTS, UN GROUPE URÉIDE, UN GROUPE AMINOCARBONYLE ET UN GROUPE BICYCLIQUE QUI PEUT AVOIR UN SUBSTITUANT
(JA) ウレイド基、アミノカルボニル基及び置換基を有してもよい二環式基を置換基として有する新規ピロール誘導体
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is a novel pyrrole derivative having, as substituents, a ureide group, an aminocarbonyl group and a bicyclic group which may have a substituent, or a salt of the derivative.  A compound represented by general formula (1) or a salt thereof has an inhibitory activity on the production of interleukin-6, and is therefore useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases associated with interleukin-6, inflammatory ophthalmic diseases and the like.  In the formula, R1 represents a halogen atom, a hydrogen atom, a lower alkyl group which may have a substituent, a formyl group, or a lower alkylcarbonyl group which may have a substituent; R2 represents a bicyclic hydrocarbon group which may have a substituent, or a bicyclic hetero ring group which may have a substituent; and R3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group which may have a substituent, an aryl group which may have a substituent, or an acyl group.
(FR)La présente invention concerne un nouveau dérivé de pyrrole ayant, en tant que substituants, un groupe uréide, un groupe aminocarbonyle et un groupe bicyclique qui peut avoir un substituant, ou un sel du dérivé. Un composé représenté par la formule générale (1) ou un sel de celui-ci a une activité inhibitrice sur la production d’interleukine 6, et est donc utile en tant qu’agent prophylactique ou thérapeutique pour des maladies associées à l’interleukine 6, des maladies ophtalmiques inflammatoires et similaire. Dans la formule, R1 représente un atome d’halogène, un atome d’hydrogène, un groupe alkyle inférieur qui peut avoir un substituant, un groupe formyle, ou un groupe (alkyle inférieur)carbonyle qui peut avoir un substituant; R2 représente un groupe hydrocarboné bicyclique qui peut avoir un substituant, ou un groupe hétérocyclique bicyclique qui peut avoir un substituant; et R3 représente un atome d’hydrogène, un groupe alkyle inférieur qui peut avoir un substituant, un groupe aryle qui peut avoir un substituant, ou un groupe acyle.
(JA)本発明はウレイド基、アミノカルボニル基及び置換基を有してもよい二環式基を置換基として有する新規ピロール誘導体又はその塩を提供する。一般式(1)で表される化合物又はその塩はインターロイキン-6産生阻害活性を有し、インターロイキン-6が関与する疾患、眼炎症性疾患等の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、R1はハロゲン原子、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ホルミル基又は置換基を有してもよい低級アルキルカルボニル基を、R2は置換基を有してもよい二環式炭化水素基又は置換基を有してもよい二環式複素環基を、R3は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよいアリール基又はアシル基を示す。  
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)