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Pub. No.:    WO/2010/023931    International Application No.:    PCT/JP2009/004189
Publication Date: 04.03.2010 International Filing Date: 28.08.2009
C07D 205/08 (2006.01), A61K 31/397 (2006.01), A61K 31/4427 (2006.01), A61K 31/4709 (2006.01), A61K 31/4725 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 3/06 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/08 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01)
Applicants: KOWA COMPANY, LTD. [JP/JP]; 6-29, Nishiki 3-chome, Naka-ku, Nagoya-shi, Aichi 4608625 (JP) (For All Designated States Except US).
NAKASHIMA, Hisashi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MORI, Takahiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ARAKI, Takaaki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
OGAMINO, Takahisa [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ABE, Kazutoyo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
OHGIYA, Tadaaki [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: NAKASHIMA, Hisashi; (JP).
MORI, Takahiro; (JP).
ARAKI, Takaaki; (JP).
OGAMINO, Takahisa; (JP).
ABE, Kazutoyo; (JP).
OHGIYA, Tadaaki; (JP)
Agent: HIROTA, Masanori; (JP)
Priority Data:
61/093,026 29.08.2008 US
61/155,674 26.02.2009 US
(JA) 1-アダマンチルアゼチジン-2-オン誘導体及びこれを含有する医薬
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is a novel compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for diseases associated with 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1 (particularly diabetes, insulin resistance, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, hypertension, fatty liver or metabolic syndrome). Specifically disclosed is a 1-adamantylazetidin-2-one derivative represented by general formula [wherein the ring A represents a C6-10 aryl group, or a 5- to 14-membered heteroaryl group; R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkoxycarbonyl group, a hydroxyl group, a carboxyl group, a carbamoyl group, or the like; R2 and R3 independently represent a C1-6 alkyl group; R4, R5 and R6 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, a C1-6 alkylthio group, a C6-10 aryl group, or the like, or R4 and R5 or R5 and R6 may together form a C1-3 alkylenedioxy group; R7 and R8 independently represent a hydrogen atom, or a C1-6 alkyl group, or R7 and R8 may together form a C3-6 cyclic hydrocarbon group; and n represents an integer of 0 or 1], a salt of the derivative, or a solvate of the derivative or the salt.
(FR)Cette invention concerne un nouveau composé utilisé comme agent prophylactique et/ou thérapeutique dans les maladies associées avec la 11β-hydroxystéroïde déshydrogénase-1 (en particulier le diabète, l’insulinorésistance, les complications diabétiques, l’obésité, la dyslipidémie, l’hypertension, la stéatose hépatique et le syndrome métabolique). L’invention concerne spécifiquement un dérivé 1-adamantylazétidine-2-one de formule générale [le cycle A représentant un groupe aryle en C6-10 ou un groupe hétéroaryle de 5 à 14 éléments; R1 représentant un atome d’hydrogène, un atome d’halogène, un groupe alcoxycarbonyle en C1-6, un groupe hydroxyle, un groupe carboxyle, un groupe carbamoyle, ou semblable; R2 et R3 représentant indépendamment un groupe alkyle en C1-6 ; R4, R5 et R6 représentant indépendamment un atome d’hydrogène, un atome d’halogène, un groupe alkyle en C1-6, un groupe alcoxy en C1-6, un groupe alkylthio en C1-6, un groupe aryle en C6-10, ou semblable, ou R4 et R5 ou R5 et R6 peuvent former ensemble un groupe alkylènedioxy C1-3 ; R7 et R8 représentant indépendamment un atome d’hydrogène, ou un groupe alkyle en C1-6, ou R7 et R8 peuvent former ensemble un groupe hydrocarboné cyclique en C3-6 ; et n représentant un nombre entier de 0 ou 1], un sel du dérivé, ou un solvate du dérivé ou du sel.
(JA)本発明は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の関与する疾患(特に、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、高血圧、脂肪肝又はメタボリックシンドローム)の予防及び/又は治療薬として有用な新規化合物を提供する。 次の一般式:[式中、A環は、C6-10アリール基、5~14員ヘテロアリール基を示し、Rは、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルコキシカルボニル基、水酸基、カルボキシル基又はカルバモイル基等を示し、R、Rは、同一又は異なってもよく、C1-6アルキル基を示し、R、R、Rは、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルキルチオ基、C6-10アリール基等を示すか、RとR又はRとRが一緒になってC1-3アルキレンジオキシ基を形成してもよく、R、Rは、同一又は異なってもよく、水素原子、またはC1-6アルキル基を示すか、RとRが一緒になってC3-6環状炭化水素基を形成してもよく、nは、0もしくは1の整数を示す。] で表される、1-アダマンチルアゼチジン-2-オン誘導体、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物である。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)