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1. (WO2010023446) NOVEL POTASSIUM CHANNEL BLOCKERS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2010/023446    International Application No.:    PCT/GB2009/002076
Publication Date: 04.03.2010 International Filing Date: 27.08.2009
IPC:
C07C 311/21 (2006.01), C07D 213/71 (2006.01), C07D 231/18 (2006.01), C07D 233/84 (2006.01), C07D 233/90 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 295/135 (2006.01), C07D 207/27 (2006.01), A61K 31/18 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01)
Applicants: XENTION LIMITED [GB/GB]; Iconix Park London Road Pampisford Cambridgeshire CB22 3EG (GB) (For All Designated States Except US).
JOHN, Derek, Edward [GB/GB]; (GB) (For US Only).
MULLA, Mushtaq [GB/GB]; (GB) (For US Only).
HAMLYN, Richard, John [GB/GB]; (GB) (For US Only).
JONES, Simon, Mark [GB/GB]; (GB) (For US Only).
HARTZOULAKIS, Basil [GR/GB]; (GB) (For US Only).
MADGE, David [GB/GB]; (GB) (For US Only).
FORD, John [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: JOHN, Derek, Edward; (GB).
MULLA, Mushtaq; (GB).
HAMLYN, Richard, John; (GB).
JONES, Simon, Mark; (GB).
HARTZOULAKIS, Basil; (GB).
MADGE, David; (GB).
FORD, John; (GB)
Agent: CHAPMAN, Paul, William; KILBURN & STRODE LLP 20 Red Lion Street London WC1R 4PJ (GB)
Priority Data:
0815784.4 29.08.2008 GB
61/093,230 29.08.2008 US
Title (EN) NOVEL POTASSIUM CHANNEL BLOCKERS
(FR) NOUVEAUX BLOQUANTS DU CANAL POTASSIQUE
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides a compound of formula (I) or its salts or pharmaceutically acceptable derivatives thereof wherein; X1 is selected from a group consisting of CH, O or N; R1 is selected from the group consisting of optionally substituted arylalkyl, and optionally substituted heteroarylalkyl; R2 is selected from the group consisting of optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl or NR6R7; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxyl, alkoxy, aryloxy, optionally substituted alkyl, optionally substituted amino, optionally substituted amino sulphonyl or nitrile; R4 is selected from the group consisting of optionally substituted alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted acyl, optionally substituted sulfonyl, optionally substituted sulfamoyl, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl, and optionally substituted heteroaryl R5 may be hydrogen or may, together with R4 and X1 (when X1= N), form an optionally substituted saturated or partially saturated 5-7 membered ring with the general formula (II). X2 is C(=O), C(R8)2; X3 is, C(R9)2, N(R9b), O or S; R6 and R7 are the same or different and each represents hydrogen, optioanally substituted alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted arylalkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R8a and R8bfor each occurence is independently hydrogen, halogen, optionally substituted amino, optionally substituted amino carbonyl, hydroxyl, optionally substituted acyl, optionally substituted alkoxy, optionally substituted aryloxy, optionally substituted alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted arylalky, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R9a R9b for each occurence is independently hydrogen, halogen, optionally substituted amino, optionally substituted amino carbonyl, hydroxyl, optionally substituted acyl, optionally substituted alkoxy, optionally substituted aryloxy, optionally substituted alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted arylalky, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R9c is optionally substituted acyl, optionally substituted alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted arylalky, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; With the proviso that: When X1 is O then j = 0 When X1 is N or CH then j =1 n = 1,2 or 3. The compounds are useful as potassium ion channel inhibitors.
(FR)Composé de formule (I) ou ses sels ou dérivés de qualité pharmaceutique où : X1 est choisi dans un groupe constitué par CH, O et N; R1 est choisi dans le groupe constitué par les groupements arylalkyle éventuellement substitués et hétéroarylalkyle éventuellement substitués; R2 est choisi dans le groupe constitué par les groupements aryle éventuellement substitués, hétéroaryle éventuellement substitués et NR6R7; R3 est choisi dans le groupe constitué par l’atome d'hydrogène et les groupements halogéno, hydroxyle, alkoxy, aryloxy, alkyle éventuellement substitués, amino éventuellement substitués, aminosulfonyle éventuellement substitués ou nitrile; R4 est choisi dans le groupe constitué par les groupements alkyle éventuellement substitués, cycloalkyle éventuellement substitués, hétérocycloalkyle éventuellement substitués, acyle éventuellement substitués, sulfonyle éventuellement substitués, sulfamoyle éventuellement substitués, aryle éventuellement substitués, arylalkyle éventuellement substitués et hétéroaryle éventuellement substitués; R5 peut représenter l'atome d'hydrogène ou, avec R4 et X1 (où X1= N), former un cycle saturé ou partiellement saturé comportant entre 5 et 7 chaînons, éventuellement substitué et de formule générale (II). X2 représente C(=O), C(R8)2 ; X3 représente C(R9)2, N(R9b), O ou S; R6 et R7 sont identiques ou différents et chacun représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, arylalkyle éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué; R8 représente indépendamment dans chaque cas un atome d'hydrogène ou un groupement halogéno, amino éventuellement substitué, aminocarbonyle éventuellement substitué, hydroxyle, acyle éventuellement substitué, alkoxy éventuellement substitué, aryloxy éventuellement substitué, alkyle éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, arylalkyle éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué; R9 représente indépendamment dans chaque cas un atome d'hydrogène ou un groupement halogéno, amino éventuellement substitué, aminocarbonyle éventuellement substitué, hydroxyle, acyle éventuellement substitué, alkoxy éventuellement substitué, aryloxy éventuellement substitué, alkyle éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, arylalkyle éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué; R9b représente un atome d'hydrogène ou un groupement acyle éventuellement substitué, alkyle éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, arylalkyle éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué; à la condition que : lorsque X1 représente O, j = 0; lorsque X1 représente N ou CH, j = 1 et n = 1, 2 ou 3. Composé conforme à la revendication 1, où : R2 est choisi parmi NR6R7. Composé conforme à la revendication 1, où : R2 est choisi parmi les Formules (III), (IV) ou (V).
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)