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1. (WO2010022690) A METHOD OF PREPARATION OF HIGHLY PURE VILDAGLIPTIN
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2010/022690    International Application No.:    PCT/CZ2009/000105
Publication Date: 04.03.2010 International Filing Date: 25.08.2009
IPC:
C07D 207/16 (2006.01)
Applicants: ZENTIVA, K.S. [CZ/CZ]; U Kabelovny 130 102 37 Praha 10 (CZ) (For All Designated States Except US).
HALAMA, Ales [CZ/CZ]; (CZ) (For US Only).
KAFKOVA Bozena [CZ/CZ]; (CZ) (For US Only).
CHVOJKA, Tomas [CZ/CZ]; (CZ) (For US Only)
Inventors: HALAMA, Ales; (CZ).
KAFKOVA Bozena; (CZ).
CHVOJKA, Tomas; (CZ)
Agent: JIROTKOVA Ivana; ROTT, RUZICKA & GUTTMANN P.O. Box 44 120 00 Praha 2 (CZ)
Priority Data:
PV 2008-512 26.08.2008 CZ
Title (EN) A METHOD OF PREPARATION OF HIGHLY PURE VILDAGLIPTIN
(FR) MÉTHODE DE PRÉPARATION DE VILDAGLIPTINE EXTRÊMEMENT PURE
Abstract: front page image
(EN)The present invention deals with a new method of preparation of chemically highly pure and pharmaceutically usable vildagliptin (I), including analytic control of the production process and quality of the target substance. The newly found process is based on the preparation and isolation of a mixture of l-haloacetyl-2-(S)-pyrrolidine carboxamide of chemical formula (VI), where X stands for a chlorine or bromine atom, with trialkylamine hydrohalides of chemical formula R1R2R3N*HX, where R1, R2 and R3 independently stand for a linear or branched alkyl with 1 to 6 carbon atoms, substituents R1 and R2 can be connected with a bridge and form a cycle with 2 to 6 carbon atoms, or can be connected with an ether bond, X stands for a chlorine or bromine atom. The invention also deals with analytical standards and analytical methods used for the control of the production process and final quality of vildagliptin.
(FR)Cette invention concerne une nouvelle méthode de préparation de vildagliptine extrêmement pure du point de vue chimique et utilisable du point de vue pharmaceutique (I), ladite méthode comprenant le contrôle analytique du processus de production et de la qualité de la substance cible. Le nouveau procédé repose sur la préparation et l’isolation d’un mélange constitué de l-haloacétyl-2-(S)-pyrrolidine carboxamide de formule chimique (VI), X étant un atome de chlore ou de brome, et d’hydrohalogénures de trialkylamine de formule chimique R1R2R3N*HX, R1, R2 et R3 étant indépendamment un alkyle linéaire ou ramifié ayant de 1 à 6 atomes de carbone, les substituants R1 et R2 pouvant être reliés par un pont et formant un cycle comportant 2 à 6 atomes de carbone, ou pouvant être liés avec une liaison éther, X étant un atome de chlore ou de brome. L’invention concerne également des normes analytiques et des méthodes analytiques utilisées pour contrôler le processus de production et la qualité finale de la vildagliptine.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)