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Pub. No.:    WO/2009/139635    International Application No.:    PCT/NL2009/050263
Publication Date: 19.11.2009 International Filing Date: 15.05.2009
C07K 7/06 (2006.01), A61K 38/08 (2006.01)
Applicants: PROSENSA TECHNOLOGIES B.V. [NL/NL]; Wassenaarseweg 72 NL-2333 AL Leiden (NL) (For All Designated States Except US).
DE VISSER, Peter Christian [NL/NL]; (NL) (For US Only).
PLATENBURG, Gerardus Johannes [NL/NL]; (NL) (For US Only)
Inventors: DE VISSER, Peter Christian; (NL).
PLATENBURG, Gerardus Johannes; (NL)
Agent: VAN WESTENBRUGGE, Andre; J.W. Frisolaan 13 NL-2517 JS The Hague (NL)
Priority Data:
08156285.2 15.05.2008 EP
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides sensitizers and antimicrobial compositions comprising an antibiotic and a sensitizer that enhances the effectiveness or activity of the antibiotic, wherein the sensitizer is preferably a disulfide cyclized analogue of a polymyxin nonapeptide. The disulfide cyclized analogue is characterized by: in which X represents a natural or unnatural hydrophobic D-amino acid; Y represents a natural or unnatural hydrophobic L-amino acid, threonine or serine, or, alternatively, where X and Y together represent a dipeptide isostere or turn mimetic; R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an amino acid or a dipeptide; and R2 represents H, NH2, NHR3, (NR3)2, R3, OH or OR3, in which R3 is an alkyl group, an amino acid or a dipeptide. Compositions containing the sensitizer of the invention are particularly useful for the treatment of infections by drug resistant bacteria.
(FR)La présente invention porte sur des sensibilisants et sur des compositions antimicrobiennes renfermant un antibiotique et un sensibilisant qui augmente l'efficacité ou l'activité de l'antibiotique, le sensibilisant étant de préférence un analogue cyclisé disulfure d'un nonapeptide de polymyxine. L'analogue cyclisé disulfure est caractérisé par : où X représente un acide aminé D hydrophobe naturel ou non naturel; Y représente un acide aminé L hydrophobe naturel ou non naturel, la thréonine ou la sérine ou, dans une variante, où X et Y représentent ensemble un isostère dipeptidique ou un mimétique de turn; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un acide aminé ou un dipeptide; et R2 représente H, NH2, NHR3, (NR3)2, R3, OH ou OR3, où R3 est un groupe alkyle, un acide aminé ou un dipeptide. Les compositions contenant le sensibilisant de l'invention sont particulièrement utiles pour le traitement d'infections par des bactéries résistantes aux médicaments.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)