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1. (WO2009138799) THERAPEUTIC USES OF 1-CYCL0PR0PYL-3 - [3- ( 5 -MORPHOLIN- 4 -YLMETHYL- 1H-BENZ0IMIDAZ0L- 2 -YL) -LH-PYRAZOL-4-YL] -UREA
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2009/138799    International Application No.:    PCT/GB2009/050520
Publication Date: 19.11.2009 International Filing Date: 14.05.2009
IPC:
A61K 31/4184 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 31/04 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED [GB/GB]; 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA (GB) (For All Designated States Except US).
CURRY, Jayne, Elizabeth [GB/GB]; (GB) (For US Only).
LYONS, John, Francis [IE/GB]; (GB) (For US Only).
RAWLINS, David, Alexander [GB/GB]; (GB) (For US Only).
SQUIRES, Matthew, Simon [GB/GB]; (GB) (For US Only).
THOMPSON, Neil, Thomas [GB/GB]; (GB) (For US Only).
WALLIS, Nicola, Gail [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: CURRY, Jayne, Elizabeth; (GB).
LYONS, John, Francis; (GB).
RAWLINS, David, Alexander; (GB).
SQUIRES, Matthew, Simon; (GB).
THOMPSON, Neil, Thomas; (GB).
WALLIS, Nicola, Gail; (GB)
Agent: ELKINGTON AND FIFE LLP; Prospect House 8 Pembroke Road Sevenoaks Kent TN13 1XR (GB)
Priority Data:
0808731.4 14.05.2008 GB
0809774.3 30.05.2008 GB
Title (EN) THERAPEUTIC USES OF 1-CYCL0PR0PYL-3 - [3- ( 5 -MORPHOLIN- 4 -YLMETHYL- 1H-BENZ0IMIDAZ0L- 2 -YL) -LH-PYRAZOL-4-YL] -UREA
(FR) UTILISATION THÉRAPEUTIQUE DE LA 1-CYCLOPROPYL-3-[3-(5-MORPHOLIN-4-YLMÉTHYL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-LH-PYRAZOL-4-YL]-URÉE
Abstract: front page image
(EN)The invention provides a compound of Formula (I): or salts, solvates or tautomers thereof, for use: a) in the prophylaxis or treatment of a disease state or condition mediated by a kinase, or a mutated form thereof, which isa member of the AXL family, or the PKC family, or the CSF-1/PDGF receptor subfamily, or the Mitogen- and stress-activated kinase family, or the DAP kinase-related apoptosis-inducing protein kinase family; or is a Salt-inducible kinase; or is a member of the 90k Da ribosomal S6 kinase family, or the p21 activated kinase (PAK) family, or the Brain specific kinase family, or the Tousled-like kinase (TLK) family; or b) as an antibacterial agent; or c) as a neuroprotective agent, an immunosuppressive agent or anti-osteolytic agent; or d) in the prophylaxis or treatment of a disease or condition selected from the following: pain; coronary artery disease, myocardial contraction, cardiomyopathy, cardiac remodelling, and heart failure, hypertension, systemic vascular diseases and a range of lung conditions, lung injury;disease states or conditions resulting in excessive bone formation;bone diseases; and diseases in which bone resorption mediates morbidity;proliferative vitreoretinopathy, liver fibrosis, renal failure, irritable bowel syndrome, oxidative stress-related neurodegenerative disorders and diabetic nephro- and neuropathy;cerebral ischemia, Coffin-Lowry syndrome, Borna disease, spinocerebellarataxia type 14, schizophrenia, transplant rejection, organ transplantation, resistance to transplantation, graft vs. host disease, pancreatitis and metal poisoning;pancreatic adenocarcinoma, gastric adenocarcinomas; invasive and/or metastatic breast cancer; metastasis from various cancers;adenopathy, hepatosplenomegaly, and circulating lymphoblasts; andallodynia and hyperalgesia.
(FR)L'invention porte sur un composé de formule (I) : ou sur des sels, solvates ou tautomères de celui-ci, pour une utilisation : a) dans la prophylaxie ou le traitement d'un état de maladie ou d'un état facilité par une kinase, ou une forme mutée de ceux-ci, qui est un membre de la famille AXL, ou de la famille PKC, ou de la sous-famille des récepteurs CSF-1/PDGF, ou de la famille des kinases activées par mitogène et contrainte, ou de la famille des protéines kinases induisant l'apoptose apparentées à la DAP kinase; ou est une kinase inductible par sel; ou est un membre de la famille des kinases S6 ribosomiques de 90 Da, ou de la famille des kinases activées par p21 (PAK), ou de la famille des kinases spécifiques du cerveau, ou de la famille des kinases de type Tousled (TLK); ou b) en tant qu'agent antibactérien; ou c) en tant qu'agent neuroprotecteur, agent immunosuppresseur ou agent anti-ostéolytique; ou d) dans la prophylaxie ou le traitement d'une maladie ou d'un état choisi parmi ce qui suit : la douleur; une maladie artérienne coronaire, une contraction myocardiale, une cardiomyopathie, un remodelage cardiaque et une insuffisance cardiaque, une hypertension, des maladies vasculaires systémiques et un ensemble d'états de poumon, de lésions de poumon; des états de maladie ou des conditions conduisant à une formation osseuse excessive; des maladies osseuses; et des maladies dans lesquelles une résorption osseuse facilite la morbidité; une vitréorétinopathie proliférative, une fibrose du foie, une insuffisance rénale, un syndrome de côlon irritable, des troubles neurodégénératifs liés à un stress oxydant et une nephro- et neuropathie diabétique; une ischémie cérébrale, le syndrome de Coffin-Lowry, la maladie de Borna, l'ataxie spinocerebelleuse de type 14, la schizophrénie, le rejet de greffe, la transplantation d'organe, la résistance à une transplantation, la réaction du greffon contre l'hôte, la pancréatite et un empoisonnement par du métal; un adénocarcinome pancréatique, des adénocarcinomes gastriques; un cancer du sein invasif et/ou métastatique; une métastase provenant de divers cancers; une adénopathie, une hépatosplénomégalie, et des lymphoblastes circulants; une andallodynie et une hyperalgésie.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)