WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2009136814) TETRAHYDRO-PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDO-PYRIMIDINES AS ANTAGONISTS OF SEROTONIN 5-HT6 RECEPTORS, METHODS FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2009/136814    International Application No.:    PCT/RU2009/000209
Publication Date: 12.11.2009 International Filing Date: 30.04.2009
IPC:
C07D 471/14 (2006.01), A61P 25/22 (2006.01), A61K 31/519 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 25/08 (2006.01), A61P 3/08 (2006.01), A61P 25/26 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01)
Applicants: IVASHCHENKO, Andrey Alexandrovich [RU/RU]; (RU).
ALLA CHEM, LLC [US/US]; 318 N, Carson Street Suite 208 Carson City, NV 89701 (US) (For All Designated States Except US).
KYSIL, Volodymyr Mikhailovich [UA/UA]; (UA) (For US Only).
SAVCHUK, Nikolay Filippovich [RU/RU]; (RU) (For US Only).
IVASHCHENKO, Alexander Vasilievich [RU/US]; (US) (For US Only)
Inventors: IVASHCHENKO, Andrey Alexandrovich; (RU).
KYSIL, Volodymyr Mikhailovich; (UA).
SAVCHUK, Nikolay Filippovich; (RU).
IVASHCHENKO, Alexander Vasilievich; (US)
Priority Data:
2008117845 07.05.2008 RU
Title (EN) TETRAHYDRO-PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDO-PYRIMIDINES AS ANTAGONISTS OF SEROTONIN 5-HT6 RECEPTORS, METHODS FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF
(FR) TETRAHYDRO-PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDO -PYRIMIDINES AGISSANT COMME DES ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS 5-HT6 DE SÉROTONINE ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION CORRESPONDANTS
(RU) TEТPAГИДPO-ПИPAЗOЛO[1,5-A]ПИPИДO-ПИPИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to the antagonists of serotonin 5-HT6 receptors in the form of novel substituted 3-sulphonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido [4,3-d]-pyrimidines and to 3-sulphonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido [4,3-d]-pyrimidines to a medicinal principle and to pharmaceutical compositions containing said medicinal principle in the form of the above-mentioned compounds, as well as to a method for treating and preventing the development of different conditions and diseases of the central nervous system of human beings and endotherms, whose pathogenesis is associated with 5-HT6 receptors. In formulas 1 and 2 Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted heterocyclyl; R1 is a hydrogen atom, optionally substituted lower C1-C3 alkyl, a substituted hydroxy group or a substituted sulphonyl group; R2 is a hydrogen atom or optionally substituted C1-C3 alkyl; R3 is a hydrogen atom, optionally substituted C1-C3 alkyl or tert-butyloxycarbonyl.
(FR)La présente invention concerne des antagonistes des récepteurs 5-HT6 de sérotonine, à savoir de nouvelles 3-sulphonyl-5,6,7,8-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido [4,3-d]-pyrimidines et aux 3-sulphonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido [4,3-d]-pyrimidines substituées, des principes actifs, des compositions pharmaceutiques comprenant des principes actifs à base de ces substances, ainsi qu'un procédé de traitement et de prévention de l'évolution de différentes maladies du système nerveux central (SNC) chez l'humain ou les animaux à sang chaud dont la pathogenèse est liée aux récepteurs 5-HT6. Dans les formules (I) et (II), Ar est un aryle ou un hétérocyclyle éventuellement substitué, R1 est un atome d'hydrogène, un alkyle inférieur C1-C3 ou éventuellement substitué, un groupe hydroxy substitué, un groupe sulfonyle éventuellement substitué, R2 est un atome d'hydrogène, un alkyle C1-C3 éventuellement substitué, et R3 est un atome d'hydrogène, un alkyle C1-C3 éventuellement substitué ou tert-butyloxycarbonyle.
(RU)Настоящее изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-HT6 рецепторов - новым замещенным 3-cyльфoнил-6,7,8,9-тeтpaгидpo-пиpaзoлo[1,5- a]пиpидo[4,3-e]пиpимидинaм и замещенным 3-cyльфoнил-5,6,7,8-тeтpaгидpo- пиpaзoлo[1,5-a]пиpидo[4,3-d]пиpимидинaм, лекарственному началу и фармацевтическим композициям, содержащим лекарственное начало в виде указанных соединений, а также к способу лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний центральной нервной системы людей и теплокровных животных, патогенез которых связан с 5-HT6 рецепторами. В формулах 1 и 2 Ar представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил; R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный низший C1-C3 алкил, замещенная гидрокси группа, замещенная сульфанильная группа; R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный C1-C3 алкил; R3 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный C1-C3 алкил или третбутилоксикарбонил.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Russian (RU)
Filing Language: Russian (RU)