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1. (WO2009119534) NOVEL TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2009/119534 International Application No.: PCT/JP2009/055738
Publication Date: 01.10.2009 International Filing Date: 24.03.2009
IPC:
C07D 217/06 (2006.01) ,A61K 31/472 (2006.01) ,A61K 31/4725 (2006.01) ,A61P 1/16 (2006.01) ,A61P 3/04 (2006.01) ,A61P 3/06 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 15/08 (2006.01) ,A61P 27/12 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01)
Applicants: UTO, Yoshikazu; null (UsOnly)
KARASAWA, Hiroshi; null (UsOnly)
TAKAISHI, Kiyosumi; null (UsOnly)
DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED[JP/JP]; 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku, Tokyo 1038426, JP (AllExceptUS)
Inventors: UTO, Yoshikazu; null
KARASAWA, Hiroshi; null
TAKAISHI, Kiyosumi; null
Agent: ISHIBASHI, Koki; c/o DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED 1-16-13, Kitakasai Edogawa-ku, Tokyo 1340081, JP
Priority Data:
2008-07990126.03.2008JP
Title (EN) NOVEL TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVE
(FR) NOUVEAU DÉRIVÉ DE TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE
(JA) 新規テトラヒドロイソキノリン誘導体
Abstract: front page image
(EN) Disclosed is a compound having an excellent DGAT inhibiting activity and an excellent anorexigenic activity or a pharmacologically acceptable salt thereof. Specifically disclosed is a compound represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof [in the formula, R1 represents a phenylaminocarbonyl group which may be substituted by 1 to 5 substituents independently selected from the members of the substituent group (A), a benzoxazol-2-yl group which may be substituted by 1 to 3 substituents independently selected from the members of the substituent group (A), or the like; R2's independently represent a C1-C6 alkyl group; R3 represents a group represented by formula -C(=O)-O-R4, or the like; R4 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group which may be substituted by 1 to 3 substituents independently selected from the members of the substituent group (B), or the like; X represents an oxygen atom, a methylene group, a group represented by formula -NH-, or the like; L represents a single bond, a methylene group, or the like; a mark ' ' represents a single bond or a double bond; m represents a number of 1 or 2; n represents an integer of 0 to 5; the substituent group (A) includes a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 halogenated alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, and others; the substituent group (B) includes a C3-C6 cycloalkyl group, a phenyl group, a carboxyl group, and others.] (I)
(FR) L’invention concerne un composé qui présente une excellente activité d’inhibition de DGAT et une excellente activité anorexigène ou un de ses sels pharmacologiquement acceptable. L’invention concerne spécifiquement un composé représenté par la formule générale (I) ou un de ses sels pharmacologiquement acceptable [dans la formule, R1 représente un groupe phénylaminocarbonyle qui peut être substitué par 1 à 5 substituants choisis indépendamment parmi les membres du groupe de substituants (A), un groupe benzoxazol-2-yle qui peut être substitué par 1 à 3 substituants choisis indépendamment parmi les membres du groupe de substituants (A) ou analogue ; les R2 représentent indépendamment un groupe alkyle en C1-C6 ; R3 représente un groupe représenté par la formule -C(=O)-O-R4 ou analogue ; R4 représente un atome d’hydrogène, un groupe alkyle en C1-C6 qui peut être substitué par 1 à 3 substituants choisis indépendamment parmi les membres du groupe de substituants (B) ou analogue ; X représente un atome d’oxygène, un groupe méthylène, un groupe représenté par la formule -NH- ou analogue ; L représente une simple liaison, un groupe méthylène ou analogue ; une marque ’      ’ représente une simple liaison ou une double liaison ; m représente un nombre de 1 ou 2 ; n représente un entier de 0 à 5 ; le groupe de substituants (A) inclut un atome d’halogène, un groupe alkyle en C1-C6, un groupe alkyle halogéné en C1-C6, un groupe alcoxy en C1-C6 et d’autres ; le groupe de substituants (B) inclut un groupe cycloalkyle en C3-C6, un groupe phényle, un groupe carboxyle et d’autres.]                                 (I)
(JA)  本発明は、優れたDGAT阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。  一般式(I) 【化1】  [式中、  Rは、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいフェニルアミノカルボニル基、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至3個置換されていてもよいベンゾオキサゾール-2-イル基等;Rは、独立にC-Cアルキル基;Rは、式-C(=O)-O-Rで表わされる基等;Rは、水素原子、置換基群Bから選択される基で独立に1乃至3個置換されていてもよいC-Cアルキル基等;Xは、酸素原子、メチレン基又は式-NH-で表わされる基等;Lは、単結合、メチレン基等;……は、単結合又は二重結合;mは、1又は2;nは、0乃至5の整数;置換基群Aは、ハロゲン原子、C-Cアルキル基、C-Cハロゲン化アルキル基、C-Cアルコキシ基等;置換基群Bは、C-Cシクロアルキル基、フェニル基、カルボキシル基等]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)