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1. (WO2008125839) PYRIMIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2008/125839 International Application No.: PCT/GB2008/001301
Publication Date: 23.10.2008 International Filing Date: 14.04.2008
IPC:
C07D 403/04 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
403
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/167
02
containing two hetero rings
04
directly linked by a ring-member-to-ring- member bond
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
401
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14
containing three or more hetero rings
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
417
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/196
14
containing three or more hetero rings
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
495
having six-membered rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, e.g. piperazine
505
Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506
not condensed and containing further heterocyclic rings
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
Applicants:
GOLDSMITH, Paul, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
HANCOX, Timothy, Colin [GB/GB]; GB (UsOnly)
PEGG, Neil, Anthony [GB/GB]; GB (UsOnly)
SHUTTLEWORTH, Stephen, Joseph [GB/GB]; GB (UsOnly)
DECHAUX, Elsa, Amandine [FR/GB]; GB (UsOnly)
PRICE, Stephen [GB/GB]; GB (UsOnly)
LARGE, Jonathan, Martin [GB/GB]; GB (UsOnly)
MCDONALD, Edward [GB/GB]; GB (UsOnly)
F.HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel, CH (AllExceptUS)
THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH [GB/GB]; Royal Cancer Hospital 123 Old Brompton Road London SW7 3RP, GB (AllExceptUS)
Inventors:
GOLDSMITH, Paul, John; GB
HANCOX, Timothy, Colin; GB
PEGG, Neil, Anthony; GB
SHUTTLEWORTH, Stephen, Joseph; GB
DECHAUX, Elsa, Amandine; GB
PRICE, Stephen; GB
LARGE, Jonathan, Martin; GB
MCDONALD, Edward; GB
Agent:
KEEN, Celia, Mary; J.A. Kemp & Co. 14 South Square Gray's Inn London WC1R 5JJ, GB
Priority Data:
0707088.112.04.2007GB
0707611.019.04.2007GB
Title (EN) PYRIMIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASE
(FR) COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES
Abstract:
(EN) The invention provides compounds which are pyrimidines for formula (i): wherein R1, R2 are as described herein, and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseases and disorders arising form abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.
(FR) L'invention concerne des composés qui sont des pyrimidines de formule (I) dans laquelle R2 est lié au noyau en position 2 et -YR1 est lié au noyau en position 5 ou 6, ou bien YR1 est lié au noyau en position 2 et R2 est lié au noyau en position 6; R représente un groupe indol-4-yl qui est substitué en position 5 ou 6; soit : (a) Y est sélectionné parmi -O-(CH2)n-, -NH-(CH2)n-,. -NHC(O)-(CH2)n et -C(O)NH-(CH2)n-, n étant égal à 0 ou à un nombre entier compris entre 1 et 3, et R1 est sélectionné dans un groupe carbocyclique ou hétérocyclique insaturé de 5 à 12 éléments qui est substitué ou non substitué et un groupe -NR3R4 dans lequel R3 et R4, qui sont identiques ou différents, sont chacun indépendamment sélectionnés parmi H, C1-C6 alkyle qui est substitué ou non substitué, C3 - C10 cycloalkyle qui est substitué ou non substitué, -C(O)R, -C(O)N(R)2 et -S(O)mR, or R3 et R4 forment, ensemble, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un groupe hétérocyclique saturé contenant N à 5, 6 ou 7 éléments qui est substitué ou non substitué; soit (b) Y représente une liaison directe et R1 est sélectionné dans un groupe carbocyclique ou hétérocyclique insaturé de 5 à 12 éléments qui est substitué ou non substitué et dans un groupe -NR3R4 dans lequel R3 et R4, qui sont identiques ou différents, sont chacun indépendamment sélectionnés parmi H, C1-C6 alkyle qui est substitué ou non substitué, C3-C10 cycloalkyle qui est substitué ou non substitué, -C(O)R, -C(O)N(R)2 et -S(O)mR; R est sélectionné parmi H, C1-C6 alkyle, C3-C10 cycloalkyle et un groupe aryle ou hétéroaryle de 5 à 12 éléments, ce groupe étant substitué ou non substitué; et m est égal à 1 ou 2. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Ces composés sont des inhibiteurs de PO K et peuvent donc être utilisés pour traiter des maladies et des troubles dus à la prolifération, la fonction ou le comportement anormal des cellules associés à la PB kinase, tels que le cancer, les maladies immunes, les maladies cardio-vasculaires, les infections virales, les inflammations, les troubles de la fonction métabolique/endocrine et les troubles neurologiques.
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Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)