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1. WO2008125839 - PYRIMIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASE

Publication Number WO/2008/125839
Publication Date 23.10.2008
International Application No. PCT/GB2008/001301
International Filing Date 14.04.2008
IPC
C07D 403/04 2006.1
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/167
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring- member bond
C07D 401/14 2006.1
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14containing three or more hetero rings
C07D 417/14 2006.1
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
417Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/196
14containing three or more hetero rings
A61K 31/506 2006.1
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, e.g. piperazine
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506not condensed and containing further heterocyclic rings
A61P 35/00 2006.1
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
CPC
A61K 31/506
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506not condensed and containing further heterocyclic rings
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 3/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
A61P 31/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
Applicants
  • F.HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH]/[CH] (AllExceptUS)
  • THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • GOLDSMITH, Paul, John [GB]/[GB] (UsOnly)
  • HANCOX, Timothy, Colin [GB]/[GB] (UsOnly)
  • PEGG, Neil, Anthony [GB]/[GB] (UsOnly)
  • SHUTTLEWORTH, Stephen, Joseph [GB]/[GB] (UsOnly)
  • DECHAUX, Elsa, Amandine [FR]/[GB] (UsOnly)
  • PRICE, Stephen [GB]/[GB] (UsOnly)
  • LARGE, Jonathan, Martin [GB]/[GB] (UsOnly)
  • MCDONALD, Edward [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventors
  • GOLDSMITH, Paul, John
  • HANCOX, Timothy, Colin
  • PEGG, Neil, Anthony
  • SHUTTLEWORTH, Stephen, Joseph
  • DECHAUX, Elsa, Amandine
  • PRICE, Stephen
  • LARGE, Jonathan, Martin
  • MCDONALD, Edward
Agents
  • KEEN, Celia, Mary
Priority Data
0707088.112.04.2007GB
0707611.019.04.2007GB
Publication Language English (en)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) PYRIMIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASE
(FR) COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES
Abstract
(EN) The invention provides compounds which are pyrimidines for formula (i): wherein R1, R2 are as described herein, and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseases and disorders arising form abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.
(FR) L'invention concerne des composés qui sont des pyrimidines de formule (I) dans laquelle R2 est lié au noyau en position 2 et -YR1 est lié au noyau en position 5 ou 6, ou bien YR1 est lié au noyau en position 2 et R2 est lié au noyau en position 6; R représente un groupe indol-4-yl qui est substitué en position 5 ou 6; soit : (a) Y est sélectionné parmi -O-(CH2)n-, -NH-(CH2)n-,. -NHC(O)-(CH2)n et -C(O)NH-(CH2)n-, n étant égal à 0 ou à un nombre entier compris entre 1 et 3, et R1 est sélectionné dans un groupe carbocyclique ou hétérocyclique insaturé de 5 à 12 éléments qui est substitué ou non substitué et un groupe -NR3R4 dans lequel R3 et R4, qui sont identiques ou différents, sont chacun indépendamment sélectionnés parmi H, C1-C6 alkyle qui est substitué ou non substitué, C3 - C10 cycloalkyle qui est substitué ou non substitué, -C(O)R, -C(O)N(R)2 et -S(O)mR, or R3 et R4 forment, ensemble, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un groupe hétérocyclique saturé contenant N à 5, 6 ou 7 éléments qui est substitué ou non substitué; soit (b) Y représente une liaison directe et R1 est sélectionné dans un groupe carbocyclique ou hétérocyclique insaturé de 5 à 12 éléments qui est substitué ou non substitué et dans un groupe -NR3R4 dans lequel R3 et R4, qui sont identiques ou différents, sont chacun indépendamment sélectionnés parmi H, C1-C6 alkyle qui est substitué ou non substitué, C3-C10 cycloalkyle qui est substitué ou non substitué, -C(O)R, -C(O)N(R)2 et -S(O)mR; R est sélectionné parmi H, C1-C6 alkyle, C3-C10 cycloalkyle et un groupe aryle ou hétéroaryle de 5 à 12 éléments, ce groupe étant substitué ou non substitué; et m est égal à 1 ou 2. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Ces composés sont des inhibiteurs de PO K et peuvent donc être utilisés pour traiter des maladies et des troubles dus à la prolifération, la fonction ou le comportement anormal des cellules associés à la PB kinase, tels que le cancer, les maladies immunes, les maladies cardio-vasculaires, les infections virales, les inflammations, les troubles de la fonction métabolique/endocrine et les troubles neurologiques.
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