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1. (WO2008102870) PYRIDINE OR PYRIMIDINE DERIVATIVE HAVING EXCELLENT CELL GROWTH INHIBITION EFFECT AND EXCELLENT ANTI-TUMOR EFFECT ON CELL STRAIN HAVING AMPLIFICATION OF HGFR GENE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2008/102870    International Application No.:    PCT/JP2008/053066
Publication Date: 28.08.2008 International Filing Date: 22.02.2008
IPC:
C07D 213/75 (2006.01), A61K 31/4412 (2006.01), A61K 31/4427 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C12N 15/09 (2006.01), C12Q 1/68 (2006.01), G01N 33/15 (2006.01), G01N 33/48 (2006.01), G01N 33/50 (2006.01), G01N 33/53 (2006.01), G01N 33/574 (2006.01)
Applicants: Eisai R & D Management Co., Ltd. [JP/JP]; 6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1128088 (JP) (For All Designated States Except US).
OBAISHI, Hiroshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
NAKAGAWA, Takayuki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MATSUSHIMA, Tomohiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
FUNASAKA, Setsuo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SHIROTORI, Shuji [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TAKAHASHI, Keiko [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: OBAISHI, Hiroshi; (JP).
NAKAGAWA, Takayuki; (JP).
MATSUSHIMA, Tomohiro; (JP).
FUNASAKA, Setsuo; (JP).
SHIROTORI, Shuji; (JP).
TAKAHASHI, Keiko; (JP)
Agent: HASEGAWA, Yoshiki; SOEI PATENT AND LAW FIRM, Ginza First Bldg. 10-6, Ginza 1-chome Chuo-ku, Tokyo 1040061 (JP)
Priority Data:
2007-044424 23.02.2007 JP
Title (EN) PYRIDINE OR PYRIMIDINE DERIVATIVE HAVING EXCELLENT CELL GROWTH INHIBITION EFFECT AND EXCELLENT ANTI-TUMOR EFFECT ON CELL STRAIN HAVING AMPLIFICATION OF HGFR GENE
(FR) DÉRIVÉ DE PYRIDINE OU DE PYRIMIDINE AYANT UN EXCELLENT EFFET D'INHIBITION DE LA CROISSANCE CELLULAIRE ET UN EXCELLENT EFFET ANTITUMORAL SUR UNE SOUCHE DE CELLULES AYANT UNE AMPLIFICATION DU GÈNE HGFR
(JA) HGFR遺伝子増幅細胞株に優れた細胞増殖阻害効果および抗腫瘍効果を示すピリジン誘導体またはピリミジン誘導体
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is a pyridine or pyrimidine derivative represented by the general formula (I), which has excellent inhibitory activity on HGFR and also has a potent cell growth inhibition effect and a potent anti-tumor effect on a cancer cell strain having the amplification of HGFR gene. (I) wherein R1 represents a 3- to 10-membered non-aromatic heterocyclic group or the like; R2 and R3 independently represent a hydrogen atom; R4, R5, R6 and R7 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group or the like; R8 represents a hydrogen atom or the like; R9 represents a 3- to 10-membered non-aromatic heterocyclic group or the like; n represents an integer of 1 or 2; and X represents a group represented by the formula:-CH= or a nitrogen atom.
(FR)L'invention porte sur un dérivé de pyridine ou de pyrimidine représenté par la formule générale (I), qui a une excellente activité inhibitrice sur le HGFR et a également un effet puissant d'inhibition de la croissance cellulaire et un effet antitumoral puissant sur une souche de cellules cancéreuses ayant l'amplification du gène HGFR. (I) dans laquelle R1 représente un groupe hétérocyclique non aromatique à 3 à 10 chaînons ou similaire ; R2 et R3 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ; R4, R5, R6 et R7 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle en C1-C6 ou similaire ; R8 représente un atome d'hydrogène ou similaire ; R9 représente un groupe hétérocyclique non aromatique à 3 à 10 chaînons ou similaires ; n représente un entier de 1 ou 2 ; et X est un groupe représenté par la formule : -CH= ou un atome d'azote.
(JA) 一般式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体は、優れたHGFR阻害作用を有し、HGFR遺伝子増幅している癌細胞株に対して強い細胞増殖阻害効果および抗腫瘍効果を示す。 (式中、Rは、3~10員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。RおよびRは、水素原子を意味する。R、R、RおよびRは、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基などを意味する。Rは、水素原子などを意味する。Rは、3~10員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。nは、1ないし2の整数を意味する。Xは、式-CH=で表される基または窒素原子を意味する。)
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)