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1. (WO2008101995) INDOLE DERIVATIVES .
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2008/101995    International Application No.:    PCT/EP2008/052141
Publication Date: 28.08.2008 International Filing Date: 21.02.2008
C07D 413/04 (2006.01), A61K 31/4245 (2006.01), A61K 31/425 (2006.01), A61K 31/433 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), C07D 417/04 (2006.01)
Applicants: N.V. ORGANON [NL/NL]; Kloosterstraat 6, NL-5349 AB Oss (NL) (For All Designated States Except US).
ADAM, Julia [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: ADAM, Julia; (GB)
Agent: VAN WEZENBEEK, P.M.G.F.; P.O. Box 20, NL-5340 BH Oss (NL)
Priority Data:
07102870.8 22.02.2007 EP
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to indole derivative having the general Formula (I) wherein A represents a 5-membered aromatic heterocyclic ring, wherein X1, X2 and X3 are independently selected from N, O, S and CH;Y represents CH2, O, S or SO2;R1 is H, (C1-4)-alkyl, (C1-4)alkyloxy, CN orhalogen;R2, R2 ', R3, R3 ', R4,R4 ', R5 and R5 ' are independently hydrogen, (C1-4)alkyl (optionally substituted with OH) or CO-OR8; orone pair of geminal substituents R3 and R3 ' or R5 and R5 ' together represent a keto group, and the others are all hydrogen or (C1-4)alkyl; or R2and R5 together represent a methylene or an ethylene bridge, and R2 '2, R3, R3 ', R4, R4 ' and R5 ' are hydrogen; n is 1 or 2; R6 is H, (C1-4)alkyl (optionally substituted with OH, (C1-4)alkyloxy, CO-NR9R10, CO-OR11or 1,2,4-oxadiazol-3-yl), SO2NR12R13or COOR14; R7 is H or halogen; R 8 is (C1-4)alkyl; R9and R10are independently hydrogen, (C1-4)alkyl or (C 3-7)cycloalkyl, the alkyl groups being optionally substituted with OH or (C1-4)alkyloxy; R11is H or (C1-4)alkyl; R12 and R13 are independently H or (C1-4)alkyl; R14is (C1-6)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof,as agonists of the cannabinoid CB1 receptor, which can be used in the treatment of pain such as for example peri-operative pain, chronic pain, neuropathic pain, cancer pain and pain and spasticity associated with multiple sclerosis.
(FR)L'invention concerne des dérivés d'indole de formule générale (I) où A représente un anneau hétérocyclique aromatique à cinq chaînons, où X1, X2 et X3 sont indépendamment sélectionnés parmi N, O, S et CH; Y représente CH2, O, S ou SO2;R1 désigne H, (C1-4)-alkyle, (C1-4)alkyloxy, CN orhalogène; R2, R2 ', R3, R3 ', R4,R4 ', R5 et R5 ' représentent indépendamment hydrogène, (C1-4)alkyle (éventuellement substitué avec OH) ou CO-OR8; ou une paire de substituants germinaux R3 et R3 ' ou R5 et R5 ' représentent ensemble un groupe céto; et les autres représentent tous hydrogène ou (C1-4)alkyle; ou R2 et R5 représentent ensemble un méthylène ou un pont éthylène, et R2 '2, R3, R3 ', R4, R4 ' et R5 ' désignent hydrogène: n est égal à 1 ou à 2; R6 représente H, (C1-4)alkyle (éventuellement substitué avec OH, (C1-4)alkyloxy, CO-NR9R10, CO-OR11ou 1,2,4-oxadiazol-3-yl), SO2NR12R13or COOR14; R7 désigne H ou halogène; R 8 désigne (C1-4)alkyle; ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptable; comme agonistes du récepteur CB1 des cannabinoïdes, qui peuvent être utilisés dans le traitement de la douleur, telle que la douleur péri-opératoire, la douleur chronique, la douleur névropathique, la douleur liée au cancer ainsi que la douleur et l'hypertonie spastique associées à la sclérose en plaques.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)