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1. (WO2008100560) ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS, ASSOCIATED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2008/100560    International Application No.:    PCT/US2008/001943
Publication Date: 21.08.2008 International Filing Date: 14.02.2008
IPC:
A61K 31/565 (2006.01), A61K 31/05 (2006.01), A61K 31/122 (2006.01), A61P 5/30 (2006.01), A61P 5/32 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61K 31/352 (2006.01)
Applicants: UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA [US/US]; 3740 McClintock Avenue, Hughes Center Suite EEb 131, Los Angeles, CA 90089-2561 (US) (For All Designated States Except US).
BRINTON, Roberta, Diaz [US/US]; (US) (For US Only).
ZHAO, Liqin [CN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: BRINTON, Roberta, Diaz; (US).
ZHAO, Liqin; (US)
Agent: TERAPANE, Michael; Pabst Patent Group LLP, 1545 Peachtree Street NE, Suite 320, Atlanta, GA 30309 (US)
Priority Data:
60/889,920 14.02.2007 US
60/943,190 11.06.2007 US
60/988,273 15.11.2007 US
Title (EN) ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS, ASSOCIATED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
(FR) MODULATEURS DE RÉCEPTEUR D'ŒSTROGÈNE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
Abstract: front page image
(EN)Selective estrogen receptor modulators, as well their related pharmaceutical compositions and methods of use, are provided herein. These estrogen receptor modulators include compounds that primarily exhibit estrogen receptor antagonist activity or primarily exhibit selective estrogen receptor antagonist and agonist activity, i.e., SERM activity, in specific tissue types. Particular embodiments provide compounds that behave as NeuroSERMs promoting neurotrophism and neuroprotection in brain tissue. These NeuroSERMs represent a subset of the modulators compounds provided herein that can cross the blood-brain-barrier and exert estrogen receptor agonist-like effects in the brain. The compounds should be useful for treating a variety of diseases, particularly estrogen receptor-mediated diseases and disorders, such as osteoporosis, breast and endometrial cancers, atherosclerosis and Alzheimer's disease.
(FR)La présente invention concerne des modulateurs sélectifs de récepteur d'œstrogène, ainsi que leurs compositions pharmaceutiques associées et leurs procédés d'utilisation. Les modulateurs de récepteur d'œstrogène comportent des composés qui présentent principalement une activité antagoniste de récepteur d'œstrogène ou présentent principalement une activité antagoniste et agoniste sélective de récepteur d'œstrogène, c'est à dire une activité de SERM, dans des types de tissu spécifiques. Certains modes de réalisation comprennent des composés qui agissent comme des modulateurs neurologiques sélectifs de récepteur d'œstrogène favorisant des mécanismes de neurotrophisme et de neuroprotection dans le tissu cérébral. Ces modulateurs neurologiques sélectifs de récepteur d'œstrogène représentent un sous-ensemble des composés modulateurs selon l'invention pouvant traverser la barrière hématocéphalique et produire des effets de type agoniste de récepteur d'œstrogène dans le cerveau. Les composés peuvent être utiles pour traiter diverses maladies, notamment des maladies et des troubles liés au récepteur d'œstrogène, tels que l'ostéoporose, les cancers du sein et de l'endométrie, l'athérosclérose et la maladie d'Alzheimer.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)