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1. (WO2008099414) NOVEL CATIONIC 17 α- SUBSTITUTED-ESTRADIOL DERIVATIVES USEFUL AS ANTI-CANCER AGENT
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2008/099414    International Application No.:    PCT/IN2007/000615
Publication Date: 21.08.2008 International Filing Date: 31.12.2007
IPC:
C07J 41/00 (2006.01), A61K 31/565 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH [IN/IN]; Anusandhan Bhawan, Rafi Marg, New Delhi 110 001 (IN) (For All Designated States Except US).
BATHULA, Surendar, Reddy [IN/IN]; (IN) (For US Only).
BANERJEE, Rajkumar [IN/IN]; (IN) (For US Only)
Inventors: BATHULA, Surendar, Reddy; (IN).
BANERJEE, Rajkumar; (IN)
Agent: DHAWAN, Ramesh, Chander; Lall Lahiri & Salhotra, Plot No. B-28, Sector-32, Institutional Area, Gurgaon 122 001, Haryana (IN)
Priority Data:
278/DEL/2007 13.02.2007 IN
Title (EN) NOVEL CATIONIC 17 α- SUBSTITUTED-ESTRADIOL DERIVATIVES USEFUL AS ANTI-CANCER AGENT
(FR) NOUVEAUX DÉRIVÉS CATIONIQUES D'ESTRADIOL SUBSTITUÉS EN POSITION 17 A, UTILES COMME AGENT ANTI-CANCER
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides a novel series of cationic, lipid-based, 17α-substituted-estradiol derivatives. The present invention further provides a process for the preparation of a novel series of 17α-substituted-estradiol derivatives. The invention also provides information about highly selective anticancer activities of these molecules in estrogen responsive cell lines. The compound elicits high level of toxicity to gynecological cancer cell lines such as MCF-7, T47D (estrogen receptor positive cell lines), MDA-MB-468 (estrogen receptor knock-out cell line), HeIa (cervical cancer). The present class of cationic lipid-based, estradiol derivatives is likely to find specific use in developing target specifically deliverable anticancer drugs for the treatment of gynecological cancers that are most prevalent in women population irrespective of ethnicity.
(FR)La présente invention concerne une nouvelle série de dérivés cationiques, à base de lipides, d'estradiol substitués en position 17 a. La présente invention propose également un procédé de préparation d'une nouvelle série de dérivés d'estradiol substitués en position 17 a. L'invention propose également des informations sur des activités anti-cancer hautement sélectives de ces molécules dans des lignées cellulaires sensibles aux oestrogènes. Le composé provoque un niveau élevé de toxicité vis-à-vis des lignées de cellules cancéreuses gynécologiques telles que MCF-7, T47D (lignées cellulaires positives au récepteur d'oestrogènes), MDA-MB-468 (lignée cellulaire d'arrêt des récepteurs d'oestrogènes), HeIa (cancer du col). La présente classe de dérivés d'estadiol, à base de lipides, cationique est susceptible de trouver une utilisation spécifique dans le développement de médicaments anti-cancer pouvant être administrés de façon spécifique sur la cible pour le traitement de cancer gynécologiques qui sont les plus prépondérants dans une population de femmes, indépendamment de l'ethnie.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)