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1. (WO2008096791) ACYLGUANIDINE DERIVATIVE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2008/096791    International Application No.:    PCT/JP2008/051962
Publication Date: 14.08.2008 International Filing Date: 06.02.2008
IPC:
C07D 209/88 (2006.01), A61K 31/403 (2006.01), A61K 31/407 (2006.01), A61K 31/4155 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/4439 (2006.01), A61K 31/454 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 25/14 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/20 (2006.01), A61P 25/22 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01), C07D 409/04 (2006.01), C07D 409/06 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01), C07D 491/048 (2006.01), C07D 495/04 (2006.01)
Applicants: ASTELLAS PHARMA INC. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP) (For All Designated States Except US).
KINOYAMA, Isao [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MIYAMOTO, Satoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
HOSHII, Hiroaki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MIYAZAKI, Takehiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
YAMAZAKI, Mayako [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: KINOYAMA, Isao; (JP).
MIYAMOTO, Satoshi; (JP).
HOSHII, Hiroaki; (JP).
MIYAZAKI, Takehiro; (JP).
YAMAZAKI, Mayako; (JP)
Agent: MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property, 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP)
Priority Data:
2007-028089 07.02.2007 JP
Title (EN) ACYLGUANIDINE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ D'ACYLGUANIDINE
(JA) アシルグアニジン誘導体
Abstract: front page image
(EN)Disclosed is a novel and excellent therapeutic or prophylactic agent for dementia, schizophrenia and the like, whose efficacy is relied on its 5-HT5A receptor modulating activity. It is found that a compound characterized by a structure having a tricyclic hetero ring having a pyrrole ring at the center and a guanidine group bound via a carbonyl group has a potent 5-HT5A receptor modulating activity and an excellent pharmacological effect relying on the 5-HT5A receptor modulating activity. Therefore, the compound is expected to be a good therapeutic or prophylactic agent for dementia, schizophrenia, bipolar disorder or attention deficit hyperactivity disorder, particularly for a memory-related functional disorder such as a cognitive impairment including dementia and schizophrenia.
(FR)L'invention porte sur un agent thérapeutique ou prophylactique, nouveau et excellent, contre la démence, la schizophrénie et similaires, dont l'efficacité repose sur l'activité modulatrice du récepteur de 5-HT5A. Il a été découvert qu'un composé caractérisé par une structure munie d'un hétérocycle tricyclique présentant un noyau pyrrole au centre et un groupe guanidine lié par l'intermédiaire d'un groupe carbonyle offre une activité modulatrice puissante du récepteur de 5-HT5A et un excellent effet pharmacologique reposant sur l'activité modulatrice du récepteur 5-HT5A. Par conséquent, on prévoit que le composé est un bon agent thérapeutique ou prophylactique pour la démence, la schizophrénie, le trouble bipolaire ou le trouble de l'hyperactivité de déficit de l'attention, en particulier pour un trouble fonctionnel en relation avec la mémoire, tel qu'une difficulté cognitive comprenant la démence et la schizophrénie.
(JA) 本発明の課題は、5-HT5A受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の、新規かつ優れた治療または予防薬を提供することにある。ピロール環を中心に含む3環性ヘテロ環とグアニジンがカルボニル基を介して結合した構造に特徴を有する化合物が、強力な5-HT5A受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを確認し、認知症、統合失調症、双極性障害、注意欠陥多動性障害、特に、認知症や統合失調症の認知障害といった記憶に関わる機能障害の良好な治療または予防薬となりうることを知見して本発明を完成した。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)