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1. (WO2007094008) A NOVEL PROCESS FOR PREPARATION OF VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE AND ITS INTERMEDIATES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/094008    International Application No.:    PCT/IN2006/000361
Publication Date: 23.08.2007 International Filing Date: 12.09.2006
IPC:
C07C 253/30 (2006.01), C07C 255/37 (2006.01), C07C 209/28 (2006.01), C07C 211/27 (2006.01)
Applicants: UNICHEM LABORATORIES LIMITED [IN/IN]; Unichem Bhavan, Prabhat Estate, S.V. Road, Jogeshwari (West), Mumbai 400 102, Maharashtra (IN) (For All Designated States Except US).
RAMAKRISHNAN, Arul [IN/IN]; (IN) (For US Only).
SUBHASH, V., Damle [IN/IN]; (IN) (For US Only).
ASHWINI, Kumar, Gupta [IN/IN]; (IN) (For US Only).
RUSHIKESH, V., Kadu [IN/IN]; (IN) (For US Only)
Inventors: RAMAKRISHNAN, Arul; (IN).
SUBHASH, V., Damle; (IN).
ASHWINI, Kumar, Gupta; (IN).
RUSHIKESH, V., Kadu; (IN)
Priority Data:
216/MUM/2006 16.02.2006 IN
Title (EN) A NOVEL PROCESS FOR PREPARATION OF VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE AND ITS INTERMEDIATES
(FR) NOUVEAU PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE VENLAFAXINE ET DE SES INTERMÉDIAIRES
Abstract: front page image
(EN)A process for the preparation of 1-cyano-[(4-methoxyphenyl)methyl] cyclohexanol by reacting cyclohexanone with the carbanion of 4-methoxyphenyl acetonitrile in the presence of polyethylene glycol-400 (PEG-400) or Aliquate-336, as a phase transfer catalyst (PTC). The present invention also relates to an novel process for the preparation of 1-[2-amino-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol, using borane-dimethyl sulphide complex (BDMS) or AlCl3-NaBH4, in refluxing tetrahydrofuran. 1-[2-Amino-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol thus obtained was subjected to N,N-dimethylation using formic acid-formaldehyde in boiling 1,4-dioxane: water mixture to obtain 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl] cyclohexanol in high purity, which was treated with isopropanol saturated with HCl gas to get venlafaxine hydrochloride in high purity and high yield.
(FR)L'invention concerne un procédé pour la préparation de 1-cyano-[(4-méthoxyphényl)méthyl]cyclohexanol en faisant réagir de la cyclohexanone avec le carbanion du 4-méthoxyphénylacétonitrile en présence de polyéthylèneglycol-400 (PEG-400) ou d'Aliquate-336, en tant que catalyseur de transfert de phase (PTC). La présente invention concerne également un nouveau procédé pour la préparation de 1-[2-amino-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol, utilisant un complexe de borane-sulfure de diméthyle (BDMS) ou AlCl3-NaBH4, au reflux dans du tétrahydrofurane. On a soumis le 1-[2-Amino-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol ainsi obtenu à une diméthylation en N en utilisant un mélange d'acide formique-formaldéhyde dans un mélange de 1,4-dioxane:eau en ébullition pour obtenir du 1-[2-(diméthylamino)-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol de pureté élevée, qu'on a traité avec de l'isopropanol saturé de HCl gazeux pour obtenir du chlorhydrate de venlafaxine de pureté élevée avec un rendement de production élevé.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)