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1. (WO2007092705) PROCESS FOR PREPARING GEMCITABINE AND ASSOCIATED INTERMEDIATES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/092705    International Application No.:    PCT/US2007/061313
Publication Date: 16.08.2007 International Filing Date: 30.01.2007
Chapter 2 Demand Filed:    07.12.2007    
IPC:
A01N 43/26 (2006.01), A61K 31/335 (2006.01)
Applicants: CHEMAGIS LTD. [IL/IL]; P.O. Box 1073, 51200 Bnei Brak (IL) (For All Designated States Except US).
PERRIGO COMPANY [US/US]; 515 Eastern Avenue, Allegan, MI 49010 (US) (BB only).
NADDAKA, Vladimir [IL/IL]; (IL) (For US Only).
KLOPFER, Eyal [IL/IL]; (IL) (For US Only).
SAEED, Shady [IL/IL]; (IL) (For US Only).
MONTVILISKY, Dionne [IL/IL]; (IL) (For US Only).
ARAD, Oded [IL/IL]; (IL) (For US Only).
KASPI, Joseph [IL/IL]; (IL) (For US Only)
Inventors: NADDAKA, Vladimir; (IL).
KLOPFER, Eyal; (IL).
SAEED, Shady; (IL).
MONTVILISKY, Dionne; (IL).
ARAD, Oded; (IL).
KASPI, Joseph; (IL)
Agent: SPINA, Kenneth P.; Leydig, Voit & Mayer, Ltd., Two Prudential Plaza, Suite 4900, 180 North Stetson Avenue, Chicago, IL 60601-6731 (US)
Priority Data:
60/765,835 07.02.2006 US
Title (EN) PROCESS FOR PREPARING GEMCITABINE AND ASSOCIATED INTERMEDIATES
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE GEMCITABINE ET DE PRODUITS INTERMÉDIAIRES ASSOCIÉS
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides processes for preparing novel chemical substances that are useful as intermediates in the preparation of gemcitabine and processes for preparing gemcitabine therewith. Exemplary intermediates include mixtures of D-erythro and D-threo (3R- and 3S-) isomers of 3-(hydroxy)-2,2-difluoro-3-(2,2-dimethyldioxolan-4-yl)propionic acid salts. Also provided is a novel process for selectively isolating the D-erythro and D-threo isomers of the said salts in purities of at least about 95%, and processes of using them for preparing nucleoside analogs such as, e.g., gemcitabine and intermediates and analogs thereof.
(FR)La présente invention concerne de nouveaux procédés destinés à préparer de nouvelles substances chimiques utiles comme produits intermédiaires dans la préparation de gemcitabine ainsi que des procédés de préparation de gemcitabine au moyen de celles-ci. Des produits intermédiaires donnés à titre d'exemple comprennent des mélanges d'isomères D-érythro et D-thréo (3R- et 3S-) de sels d'acide 3-(hydroxy)-2,2-difluoro-3-(2,2-diméthyldioxolan-4-yl)propionique. L'invention concerne également un nouveau procédé pour l'isolement sélectif d'isomères D-érythro et D-thréo de ces sels en puretés d'au moins environ 95%, ainsi que leurs procédés d'utilisation pour préparer des analogues nucléosidiques tels que, par exemple, de la gemcitabine ainsi que des produits intermédiaires et des analogues correspondants.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)