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1. (WO2007090721) PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING MIXTURES OF POLYMERS AND ACTIVE AGENTS POORLY SOLUBLE IN WATER
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/090721    International Application No.:    PCT/EP2007/050465
Publication Date: 16.08.2007 International Filing Date: 17.01.2007
IPC:
A61K 9/16 (2006.01), A61K 9/20 (2006.01), A61K 9/50 (2006.01)
Applicants: EVONIK RÖHM GMBH [DE/DE]; Kirschenallee, 64293 Darmstadt (DE) (For All Designated States Except US).
MEIER, Christian [DE/DE]; (DE) (For US Only).
NOLLENBERGER, Kathrin [DE/DE]; (DE) (For US Only).
GRYCZKE, Andreas [DE/DE]; (DE) (For US Only).
PETEREIT, Hans-Ulrich [DE/DE]; (DE) (For US Only).
DRESSMAN, Jennifer [AU/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: MEIER, Christian; (DE).
NOLLENBERGER, Kathrin; (DE).
GRYCZKE, Andreas; (DE).
PETEREIT, Hans-Ulrich; (DE).
DRESSMAN, Jennifer; (DE)
Priority Data:
10 2006 005 485.7 03.02.2006 DE
Title (DE) PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN, ENTHALTEND MISCHUNGEN AUS POLYMEREN UND IN WASSER SCHLECHT LÖSLICHEN WIRKSTOFFEN
(EN) PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING MIXTURES OF POLYMERS AND ACTIVE AGENTS POORLY SOLUBLE IN WATER
(FR) COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES MÉLANGES DE POLYMÈRES ET D'AGENTS ACTIFS PEU SOLUBLES DANS L'EAU
Abstract: front page image
(DE)Die Erfindung betrifft eine pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend eine Mischung aus zumindest einem kationischen, wasserlöslichen (Meth)acrylatcopolymer, zumindest einem wasserunlöslichen Polymer und zumindest einem Wirkstoff mit einer Löslichkeit in entmineralisiertem Wasser von 3,3 g/l oder weniger, dadurch gekennzeichnet, dass das wasserunlösliche Polymer und der Wirkstoff in einem Verhältnis von höchstens 3,5 zu 1 Gewichtsteilen vorliegen, und die pharmazeutische Zusammensetzung die Eigenschaft aufweist, den enthaltenen Wirkstoff in einem auf pH 1,2 gepufferten Medium in gelöster Form in einer Konzentration freizusetzen, die nach 2 Stunden bei pH 1,2 mindestens dem sechzehnfachen Löslichkeitswert des Wirkstoffs allein bei pH 1,2 entspricht.
(EN)The invention relates to a pharmaceutical composition, containing a mixture of at least one cationic water-soluble (meth)acrylate copolymer, at least one water-insoluble polymer and at least one active agent with a solubility in demineralised water of 3,3 g/l or less, characterised in that the water-insoluble polymer and the active agent are present in a ratio of at most 3.5 to 1 parts by weight and the pharmaceutical composition has the following properties: the contained active agent is released in dissolved form in a medium buffered at pH 1.2, which, after 2 hours at pH 1.2, corresponds to at least 16 times the solubility value of the active agent alone at pH 1.2.
(FR)L'invention concerne une composition pharmaceutique contenant un mélange d'au moins un copolymère de (méth)acrylate cationique, soluble dans l'eau, d'au moins un polymère insoluble dans l'eau, et d'au moins un agent actif présentant une solubilité dans l'eau déminéralisée de 3,3 g/l ou moins. La composition selon l'invention est caractérisée en ce que le polymère insoluble dans l'eau et l'agent actif sont présents dans un rapport de max. 3,5 sur 1 parts en poids, et en ce que ladite composition présente la propriété de libérer l'agent actif qu'elle contient dans un milieu tamponné à un pH de 1,2 sous forme dissoute, dans une concentration correspondant au moins à 16 fois l'indice de solubilité de l'agent actif seul à un pH de 1,2, après 2 heures à un pH de 1,2.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)