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1. (WO2007090082) DRUG DELIVERY SYSTEMS COMPRISING WEAKLY BASIC SELECTIVE SEROTONIN 5-HT3 BLOCKING AGENT AND ORGANIC ACIDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/090082    International Application No.:    PCT/US2007/061217
Publication Date: 09.08.2007 International Filing Date: 29.01.2007
Chapter 2 Demand Filed:    26.06.2007    
IPC:
A61K 9/22 (2006.01)
Applicants: EURAND, INC. [US/US]; 845 Center Drive Vandalia, OH 45377 (US) (For All Designated States Except US).
VENKATESH, Gopi, M. [US/US]; (US) (For US Only).
LAI, Jin-Wang [US/US]; (US) (For US Only).
VYAS, Nehal, H. [IN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: VENKATESH, Gopi, M.; (US).
LAI, Jin-Wang; (US).
VYAS, Nehal, H.; (US)
Agent: LEVY, Mark, P.; THOMPSON HINE LLP, Post Office Box 8801, Dayton, OH 45401-8801 (US)
Priority Data:
60/762,750 27.01.2006 US
Title (EN) DRUG DELIVERY SYSTEMS COMPRISING WEAKLY BASIC SELECTIVE SEROTONIN 5-HT3 BLOCKING AGENT AND ORGANIC ACIDS
(FR) SYSTÈME D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS COMPRENANT UN AGENT SÉLECTIF, FAIBLEMENT BASIQUE BLOQUANT LE 5-HT3 DE LA SÉROTONINE ET DES ACIDES ORGANIQUES
Abstract: front page image
(EN)A pharmaceutical dosage form such as a capsule, a conventional or orally disintegrating tablet capable of delivering a weakly basic, nitrogen (N)-containing selective serotonin 5- HT3 blocking agent having a pKa in the range of from about 5 to 14 and a solubility of not more than about 200 µg/mL at pH 6.8 into the body in a sustained-released fashion, suitable for a once-daily dosing regimen, comprises at least one organic acid, which solubilizes said weakly basic selective serotonin 5-HT3 blocking agent prior to releasing it into the hostile intestinal environment wherein the blocking agent is practically insoluble. The unit dosage form may be composed of a multitude of multicoated particulates (i.e., immediate-release beads, sustained-release beads and/or one or more timed, pulsatile- release bead populations) and is designed in such a way that the weakly basic blocking agent and the organic acid do not come into close contact during processing and/or storage thereby avoiding in-situ formation of acid addition compounds while ensuring that the acid is not depleted prior to completion of the drug release.
(FR)L'invention concerne une forme pharmaceutique telle qu'une capsule, un comprimé à désintégration traditionnelle ou par voie buccale capable de délivrer par libération prolongée dans le corps un agent sélectif, faiblement basique, bloquant le 5-HT3 de la sérotonine, contenant de l'azote (N) et ayant un pKa compris entre environ 5 et 14 et une solubilité n'excédant pas environ 200&mgr;g/mL à un pH de 6,8, cette forme pharmaceutique étant appropriée à un régime posologique d'une dose quotidienne unique et comprenant au moins un acide organique qui solubilise l'agent sélectif, faiblement basique, bloquant le 5-HT3 de la sérotonine, avant de le libérer dans l'environnement intestinal hostile, cet agent bloquant étant pratiquement insoluble. La forme pharmaceutique unitaire peut être composée d'une multitude de matières particulaires à multi-enrobage (à savoir, des billes à libération immédiate, des billes à libération prolongée et/ou une ou plusieurs populations de billes à libération retard intermittente) et est conçue de telle sorte que l'agent bloquant faiblement basique et l'acide organique ne viennent pas en contact étroit au cours du traitement et/ou du stockage de façon à éviter la formation in-situ de composés d'addition d'acide et à d'assurer que l'acide ne soit pas appauvri avant l'achèvement de la libération du médicament.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)