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1. WO2007045867 - 3 -AMINOINDOLE COMPOUNDS AS CRTH2 RECEPTOR LIGANDS

Publication Number WO/2007/045867
Publication Date 26.04.2007
International Application No. PCT/GB2006/003872
International Filing Date 18.10.2006
IPC
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
209
Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02
condensed with one carbocyclic ring
04
Indoles; Hydrogenated indoles
30
with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
40
Nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical, e.g. isatin semicarbazone
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
40
having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
403
condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
404
Indoles, e.g. pindolol
405
Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29
Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs)
C07D 209/40 (2006.01)
A61K 31/405 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
CPC
C07D 209/40
Applicants
  • ARGENTA DISCOVERY LIMITED [GB/GB]; 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR, GB (AllExceptUS)
  • RAY, Nicholas, Charles [GB/GB]; GB (UsOnly)
  • HYND, George; GB (UsOnly)
  • ARIENZO, Rosa [IT/GB]; GB (UsOnly)
  • FINCH, Harry [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventors
  • RAY, Nicholas, Charles; GB
  • HYND, George; GB
  • ARIENZO, Rosa; GB
  • FINCH, Harry; GB
Agents
  • GILL JENNINGS & EVERY LLP; Broadgate House 7 Eldon Street London EC2M 7LH, GB
Priority Data
0521275.819.10.2005GB
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) 3 -AMINOINDOLE COMPOUNDS AS CRTH2 RECEPTOR LIGANDS
(FR) COMPOSES 3-AMINOINDOLE UTILISES EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR CRTH2
Abstract
(EN)
Compounds of formula [I] are CRTH2 antagonists, useful in the treatment o conditions having an inflammatory component: in which: R1, R2, R3 and R4 are independently hydrogen, (C1-C6) alky!, (C1-C6) haloalkyl, halo, -S(O)nR10, -NR11SO2R10, -SO2N(R11)2, -N(R11)2, -NR11C(O)R10, -C(O)N(R11)2, -CO2R11, -C(O)R10, CN or a group OR12; wherein each R10 is independently (C1-C6) alkyl, (C1-C6) haloalkyl, cycloalkyl, aryl, or heteroaryl; R11 is independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, (C1-C6) haloalkyl, cycloalkyl, aryl, or heteroaryl; R12 is hydrogen, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) haloalkyl, cycloalkyl, or a group -SO2R10, wherein n is O 1 or 2; R5 and R6 are independently hydrogen, (C1-C6) alkyl or (C1-C6) haloalkyl, or R5 and R6 together with the atom to which they are attached form a cycloalkyl group; R7 is hydrogen, (C1-C6) alkyl, or (C1-C6) haloalkyl; R8 is aryl, heteroaryl, aryl-fused-heterocycloalkyl, heteroaryl-fused-cycloalkyl, heteroaryl-fused- heterocycloalkyl or aryl-fused-cycloalkyl; and R9 is hydrogen, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) haloalkyl, or cycloalkyl.
(FR)
La présente invention a trait à des composés de formule (I), qui sont des antagonistes du récepteur CRTH2 et sont utiles pour traiter les troubles à composante inflammatoire. Dans ladite formule, R1, R2, R3 et R4 sont indépendamment l’hydrogène, un alkyle en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, un groupe halogéno, -S(O)nR10, -NR11SO2R10, -SO2N(R11)2, -N(R11)2, -NR11C(O)R10, -C(O)N(R11)2, -CO2R11, -C(O)R10, CN ou un groupe OR12 ;chaque R10 est indépendamment un alkyle en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, un cycloalkyle, un aryle, ou un hétéroaryle ; R11 est indépendamment l’hydrogène, un alkyle en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, un cycloalkyle, un aryle, ou un hétéroaryle ; R12 est l’hydrogène, un alkyle en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, un cycloalkyle ou un groupe -SO2R10, n valant O, 1 ou 2 ; R5 et R6 sont indépendamment l’hydrogène, un alkyle en C1 à C6 ou un halogénoalkyle en C1 à C6, ou bien R5 et R6 forment conjointement, avec l’atome auquel il sont liés, un groupe cycloalkyle ; R7 l’hydrogène, un alkyle en C1 à C6 ou un halogénoalkyle en C1 à C6 ; R8 est un aryle, un hétéroaryle, un hétérocycloalkyle fusionné avec un aryle, un cycloalkyle fusionné avec un hétéroaryle, un hétérocycloalkyle fusionné avec un hétéroaryle ou encore un cycloalkyle fusionné avec un aryle ; enfin R9 est l’hydrogène, un alkyle en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, ou un cycloalkyle.
Also published as
EP6794814
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