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1. (WO2007014922) MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/014922    International Application No.:    PCT/EP2006/064816
Publication Date: 08.02.2007 International Filing Date: 28.07.2006
IPC:
C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 245/04 (2006.01), A61K 31/4523 (2006.01), A61P 31/14 (2006.01)
Applicants: TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD. [IE/IE]; Eastgate Village, Eastgate, Little Island, Co Cork (IE) (For All Designated States Except US).
MEDIVIR AB [SE/SE]; Lunastigen 7, S-141 44 Huddinge (SE) (For All Designated States Except US).
RABOISSON, Pierre Jean-Marie Bernard [FR/BE]; (BE) (For US Only).
DE KOCK, Herman Augustinus [BE/BE]; (BE) (For US Only).
SIMMEN, Kenneth Alan [GB/BE]; (BE) (For US Only).
JÖNSSON, Carl Erik Daniel [SE/SE]; (SE) (For US Only).
NILSSON, Karl Magnus [SE/SE]; (SE) (For US Only).
ROSENQUIST, Åsa Annica Kristina [SE/SE]; (SE) (For US Only).
SAMUELSSON, Bengt Bertil [SE/SE]; (SE) (For US Only).
ANTONOV, Dmitry [RU/SE]; (SE) (For US Only).
SALVADOR ODÉN, Lourdes [SE/SE]; (SE) (For US Only).
AYESA ALVAREZ, Susana [ES/SE]; (SE) (For US Only).
CLASSON, Björn Olof [SE/SE]; (SE) (For US Only)
Inventors: RABOISSON, Pierre Jean-Marie Bernard; (BE).
DE KOCK, Herman Augustinus; (BE).
SIMMEN, Kenneth Alan; (BE).
JÖNSSON, Carl Erik Daniel; (SE).
NILSSON, Karl Magnus; (SE).
ROSENQUIST, Åsa Annica Kristina; (SE).
SAMUELSSON, Bengt Bertil; (SE).
ANTONOV, Dmitry; (SE).
SALVADOR ODÉN, Lourdes; (SE).
AYESA ALVAREZ, Susana; (SE).
CLASSON, Björn Olof; (SE)
Agent: DAELEMANS, Frank; Tibotec-Virco Comm. VA, J & J Patent Law Department, Generaal De Wittelaan L 11B 3, B-2800 Mechelen (BE)
Priority Data:
05107070.4 29.07.2005 EP
06101279.5 03.02.2006 EP
Title (EN) MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
(FR) INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DU VIRUS DE L'HÉPATITE C
Abstract: front page image
(EN)Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein each dashed line (represented by ------) represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is -OR6, -NH-SO2R7; R2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1-6alkyl; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, or C3-7cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 and R5 independently from one another are hydrogen, halo, hydroxy, nitro, cyano, carboxyl, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxyC1-6alkyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkoxy- carbonyl, amino, azido, mercapto, C1-6alkylthio, polyhaloC1-6alkyl, aryl or Het; W is aryl or Het; R6 is hydrogen; aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; R7 is aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl or naphthyl, each optionally substituted with 1-3 substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 - 4 heteroatoms each independently selected from N, O or S, and optionally substituted with 1 -3 substituents; pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.
(FR)Inhibiteurs de la réplication du VHC de formule (I) et N-oxydes, sels ou stéréoisomères de ceux-ci, dans laquelle formule chaque trait discontinu (représenté par -------) représente une double liaison facultative ; X est N, CH et dans les cas où X porte une double liaison, X est C ; R1 est -OR6, -NH-SO2R7 ; R2 est un hydrogène et dans les cas où X est C ou CH, R2 peut également être un alkyle en C1-6 ; R3 est un hydrogène, un alkyle en C1-6, un (alcoxy en C1-6)(alkyle en C1-6) ou un cycloalkyle en C3-7 ; n est 3, 4, 5 ou 6 ; R4 et R5 représentent chacun indépendamment de l'autre un hydrogène, un halo, un hydroxy, un nitro, un cyano, un carboxyle, un alkyle en C1-6, un alcoxy en C1-6, un (alcoxy en C1-6)(alkyle en C1-6), un (alkyl en C1-6)carbonyle, un (alcoxy en C1-6)carbonyle, un amino, un azido, un mercapto, un alkylthio en C1-6, un polyhaloalkyle en C1-6, un aryle ou Het ; W est un aryle ou Het ; R6 est un hydrogène ; un aryle ; Het ; un cycloalkyle en C3-7 facultativement substitué par un alkyle en C1-6 ; ou un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un cycloalkyle en C3-7, par un aryle ou par Het ; R7 est un aryle ; Het ; un cycloalkyle en C3-7 facultativement substitué par un alkyle en C1-6 ; ou un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un cycloalkyle en C3-7, par un aryle ou par Het ; un aryle est un phényle ou un naphtyle, chacun facultativement substitué par 1 à 3 substituants ; Het est un hétérocycle saturé, partiellement insaturé ou complètement insaturé à 5 ou 6 chaînons contenant 1 à 4 hétéroatomes sélectionnés chacun indépendamment entre N, O ou S et facultativement substitué par 1 à 3 substituants ; compositions pharmaceutiques contenant les composés (I) et procédés servant à préparer les composés (I). L'invention concerne également des associations biodisponibles des inhibiteurs du VHC de formule (I) avec du ritonavir.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)