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1. (WO2007014920) MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/014920    International Application No.:    PCT/EP2006/064814
Publication Date: 08.02.2007 International Filing Date: 28.07.2006
IPC:
C07D 487/04 (2006.01), C07K 5/078 (2006.01), A61K 38/05 (2006.01), A61K 31/33 (2006.01), A61P 31/14 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01)
Applicants: TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD. [IE/IE]; Eastgate Village, Eastgate, Little Island, Co Cork (IE) (For All Designated States Except US).
MEDIVIR AB [SE/SE]; Lunastigen 7, S-141 44 Huddinge (SE) (For All Designated States Except US).
DE KOCK, Herman, Augustinus [BE/BE]; (BE) (For US Only).
RABOISSON, Pierre, Jean-Marie, Bernard [FR/BE]; (BE) (For US Only).
TAHRI, Abdellah [BE/BE]; (BE) (For US Only).
SIMMEN, Kenneth, Alan [GB/BE]; (BE) (For US Only).
NILSSON, Karl, Magnus [SE/SE]; (SE) (For US Only).
SAMUELSSON, Bengt, Bertil [SE/SE]; (SE) (For US Only).
ROSENQUIST, Åsa, Annica, Kristina [SE/SE]; (SE) (For US Only).
ANTONOV, Dmitry [RU/SE]; (SE) (For US Only)
Inventors: DE KOCK, Herman, Augustinus; (BE).
RABOISSON, Pierre, Jean-Marie, Bernard; (BE).
TAHRI, Abdellah; (BE).
SIMMEN, Kenneth, Alan; (BE).
NILSSON, Karl, Magnus; (SE).
SAMUELSSON, Bengt, Bertil; (SE).
ROSENQUIST, Åsa, Annica, Kristina; (SE).
ANTONOV, Dmitry; (SE)
Agent: DAELEMANS, Frank; Tibotec-Virco Comm. VA, J & J Patent Law Department, Generaal De Wittelaan L 11B 3, B-2800 Mechelen (BE)
Priority Data:
05107068.8 29.07.2005 EP
05107414.4 11.08.2005 EP
Title (EN) MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
(FR) INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DU VIRUS DE L'HÉPATITE C
Abstract: front page image
(EN)Inhibitors of HCV replication of formula (I), the N-oxides, salts, and stereochemically isomeric forms thereof, wherein each dashed line (represented by -------) represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is aryl or a saturated, a partially unsaturated or completely unsaturated 5 or 6 membered monocyclic or 9 to 12 membered bicyclic heterocyclic ring system wherein said ring system contains one nitrogen, and optionally one to three additional heteroatoms selected from the group consisting of oxygen, sulfur and nitrogen, and wherein the remaining ring members are carbon atoms; wherein said ring system may be optionally substituted on any carbon or nitrogen ring atom with one, two, three, or four substituents; L is a direct bond, -O-. -O-C1-4alkanediyl-, -O-C(=O)-, -O-C(=O)-NR4a- or -O-C(=O)-NR4aC1-4alkanediyl-; R2 is hydrogen, -OR5, -C(O)OR5, -C(=O)R6, -C(=O)NR4aR4b, -C(=O)NHR4c,-NR4aR4b, -NHR4c, -NR4aSOpNR4aR4b, -NR4aSOpR7, or B(OR5)2; R3 is hydrogen, and where X is C or CH, R3 may also be C1-6alkyl; n is 3, 4, 5, or 6; p is 1 or 2; aryl is phenyl, naphthyl, indanyl, or 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, each of which may be optionally substituted with one, two or three substituents ; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms each independently selected from nitrogen, oxygen and sulfur, being optionally condensed with a benzene ring, and wherein the group Het as a whole may be optionally substituted with one, two or three substituents; pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.
(FR)Inhibiteurs de la réplication du VHC de formule (I) et N-oxydes, sels et formes isomériques du point de vue stéréochimique de ceux-ci, dans laquelle formule chaque trait discontinu (représenté par -------) représente une double liaison facultative ; X est N, CH et dans les cas où X porte une double liaison, X est C ; R1 est un aryle ou un système hétérocyclique monocyclique ayant 5 ou 6 chaînons ou bicyclique ayant 9 à 12 chaînons, saturé, partiellement insaturé ou complètement insaturé, ledit système cyclique contenant un azote et facultativement un à trois hétéroatomes supplémentaires sélectionnés entre des atomes d'oxygène, de soufre et d'azote et les éléments du cycle restants étant des atomes de carbone, ledit système cyclique pouvant être facultativement substitué sur n'importe quel atome de carbone ou d'azote du cycle par un, deux , trois ou quatre substituants ; L est une liaison directe, -O-, un -O-(alcane en C1-4)diyle-, -O-C(=O)-, -O-C(=O)-NR4a- ou un -O-C(=O)-NR4a(alcane en C1-4)diyle ; R2 est un hydrogène, -OR5, -C(O)OR5, -C(=O)R6, -C(=O)NR4aR4b, -C(=O)NHR4c,-NR4aR4b, -NHR4c, -NR4aSOpNR4aR4b, -NR4aSOpR7 ou B(OR5)2 ; R3 est un hydrogène et dans les cas où X est C ou CH, R3 peut également être un alkyle en C1-6 ; n est 3, 4, 5 ou 6 ; p est 1 ou 2 ; un aryle est un phényle, un naphtyle, un indanyle ou un 1,2,3,4-tétrahydronaphtyle, chacun desquels pouvant être facultativement substitué par un, deux ou trois substituants ; Het est un hétérocycle saturé, partiellement insaturé ou complètement insaturé à 5 ou 6 chaînons contenant 1 à 4 hétéroatomes sélectionnés chacun indépendamment entre l'azote, l'oxygène et le soufre, ledit hétérocycle étant facultativement condensé avec un noyau benzénique et le groupe Het pris dans son ensemble pouvant être facultativement substitué par un, deux ou trois substituants ; compositions pharmaceutiques contenant les composés (I) et procédés servant à préparer les composés (I). L'invention concerne également des associations biodisponibles des inhibiteurs du VHC de formule (I) avec du ritonavir.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)