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1. (WO2007011166) MUTANT OF GRANULOCYTE-COLONY STIMULATING FACTOR(G-CSF) AND CHEMICALLY CONJUGATED POLYPEPTIDE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/011166    International Application No.:    PCT/KR2006/002841
Publication Date: 25.01.2007 International Filing Date: 19.07.2006
IPC:
C07K 14/535 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01)
Applicants: MOGAM BIOTECHNOLOGY RESEARCH INSTITUTE [KR/KR]; 341, Pojung-dong, Giheung-gu, Yongin-si, Kyunggi-do 446-799 (KR) (For All Designated States Except US).
KANG, Kwan-Yub [KR/KR]; (KR) (For US Only).
HONG, Jeong-Woon [KR/KR]; (KR) (For US Only)
Inventors: KANG, Kwan-Yub; (KR).
HONG, Jeong-Woon; (KR)
Agent: SA, Kwang Young; 1610 Hyundai Venturetel, 642-1 Yeoksam 1-dong, Gangnam-gu, Seoul 135-910 (KR)
Priority Data:
10-2005-0065746 20.07.2005 KR
Title (EN) MUTANT OF GRANULOCYTE-COLONY STIMULATING FACTOR(G-CSF) AND CHEMICALLY CONJUGATED POLYPEPTIDE THEREOF
(FR) MUTANT DE FACTEUR DE CROISSANCE HÉMATOPOÏÉTIQUE (G-CSF) ET SON POLYPEPTIDE CHIMIQUEMENT CONJUGUÉ
Abstract: front page image
(EN)Provided are mutants of human granulocyte-colony stimulating factor (G-CSF) designed for specific chemical conjugation, and chemical conjugates thereof for use as an adjuvant in the treatment of cancer. The present invention provides a mutant of a G-CSF in which a threonine (Thr) residue at position 133 of G-CSF comprising the amino acid sequence identified in SEQ ID NO: 1 is substituted with a cysteine (Cys) residue. In addition, the invention provides a mutant of a G-CSF in which a cysteine (Cys) residue is inserted between a glycine (GIy) residue at position 135 and an alanine (Ala) residue at position 136 of G-CSF. Further, the invention provides a chemically conjugated mutant G-CSF to which biocompatible polymer such as polyethylene glycol (PEG) was attached at the cysteine residue, which was introduced by the substitution or insertion mutation, increasing its in vivo retention time without reducing in vivo biological activity due to the conjugation with the biocompatible polymer, thereby ultimately extending the in vivo biological activity.
(FR)La présente invention concerne des mutants de facteur de croissance hématopoïétique (G-CSF) chez l’Homme conçus pour une conjugaison chimique spécifique, et des conjugués chimiques de ceux-ci à utiliser en tant qu’adjuvants dans le traitement du cancer. La présente invention concerne un mutant d’un G-CSF dans lequel un résidu de thréonine (Thr) à la position 133 du G-CSF comprenant la séquence des acides aminés identifiée en SEQ ID NO : 1 est substitué à un résidu de cystéine (Cys). En outre, l’invention concerne un mutant d’un G-CSF dans lequel un résidu de cystéine (Cys) est inséré entre un résidu de glycine (GIy) à la position 135 et un résidu d’alanine (Ala) à la position 136 du G-CSF. De plus, l’invention concerne un G-CSF mutant chimiquement conjugué auquel un polymère biocompatible, tel que le glycol polyéthylénique (PEG), a été attaché au résidu de cystéine, qui a été introduit au moyen d’une mutation par substitution ou par insertion, permettant d’augmenter son temps de rétention in vivo sans réduire son activité biologique in vivo en raison de la conjugaison avec le polymère biocompatible, étendant ainsi finalement l’activité biologique in vivo.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: Korean (KO)