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1. (WO2007010217) PYRAZOLE DERIVATIVES AS CBl MODULATORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/010217    International Application No.:    PCT/GB2006/002631
Publication Date: 25.01.2007 International Filing Date: 17.07.2006
IPC:
C07D 401/12 (2006.01), C07D 231/14 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01)
Applicants: ASTRAZENECA AB [SE/SE]; S-151 85 Södertälje (SE) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, SY, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only).
ASTRAZENECA UK LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London, Greater London W1K 1LN (GB) (MG only).
CHENG, Leifeng [GB/SE]; (SE) (For US Only).
JONFORSEN, Maria [SE/SE]; (SE) (For US Only).
SCHELL, Peter [DE/SE]; (SE) (For US Only)
Inventors: CHENG, Leifeng; (SE).
JONFORSEN, Maria; (SE).
SCHELL, Peter; (SE)
Agent: GLOBAL INTELLECTUAL PROPERTY; AstraZeneca AB, S-151 85 Södertälje (SE)
Priority Data:
0514738.4 19.07.2005 GB
Title (EN) PYRAZOLE DERIVATIVES AS CBl MODULATORS
(FR) DÉRIVÉS PYRAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DE CB1
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 represents a group R5O- in which R5 represents a C3-7alkyl group substituted by one or more fluoro or R5 represents a C3-7alkylsulphonyl group which is optionally substituted by one or more fluoro; R2 represents a C1-4alkyl group, hydroxy, fluoro, chloro or cyano wherein each R2 is independently selected when n is >1; R3 represents a) cyclohexyl optionally substituted by one or more of the following: hydroxy, fluoro, amino, mono or diC1-3alkylamino, carboxy or a C1-4alkoxycarbonyl group b) piperidino substituted by one or more hydroxy c) unsubstituted piperidino but only when one of the following applies: R4 represents cyano or R1 represents 3-fluoropropylsulphonyloxy or R1 represents 3,3,3-trifluoropropoxy or R1 represents 3-fluoropropoxy or R2 is methyl d) phenyl substituted by one or more of the following: hydroxy, halo or a C1-4alkyl group e) pyridyl substituted by a C1-4alkyl group or f) a C4-9alkyl group; R4 represents cyano or methyl; and n is 1, 2 or 3 and pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric and neurological disorders, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.
(FR)La présente invention concerne des composés répondant à la formule (I) dans laquelle R1 représente un groupe R5O- dans lequel R5 représente un groupe alkyle en C3 à C7 substitué par un ou plusieurs groupes fluoro ou R5 représente un groupe alkylsulfonyle en C3 à C7 substitué par un ou plusieurs groupes fluoro ; R2 représente un groupe alkyle en C1 à C4, hydroxy, fluoro, chloro ou cyano, chaque R2 étant indépendamment choisi lorsque n est supérieur à 1 ; R3 représente a) un groupe cyclohexyle éventuellement substitué par un ou plusieurs des groupes suivants : hydroxy, fluoro, amino, mono ou di(alkylamino en C1 à C3), carboxy ou alcoxycarbonyle en C1 à C4, b) un groupe pipéridino substitué par un ou plusieurs groupes hydroxy, c) un groupe pipéridino non substitué mais seulement lorsqu’un des cas suivants s'applique : R4 représente un groupe cyano ou R1 représente un groupe 3-fluoropropylsulfonyloxy ou R1 représente un groupe 3,3,3-trifluoropropoxy ou R1 représente un groupe 3-fluoropropoxy ou R2 représente un groupe méthyle, d) un groupe phényle substitué par un ou plusieurs des groupes suivants : hydroxy, halogéno ou alkyle en C1 à C4, e) un groupe pyridyle substitué par un groupe alkyle en C1 à C4 ou f) un groupe alkyle en C4 à C9 ; R4 représente un groupe cyano ou méthyle ; et n vaut 1, 2 ou 3 et les sels de ceux-ci pharmaceutiquement acceptables et les procédés de préparation de tels composés, leur utilisation dans le traitement de l'obésité, des troubles psychiatriques et neurologiques, les procédés pour leur utilisation thérapeutique et les compositions pharmaceutiques les contenant.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)