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1. (WO2007008145) HETEROCYCLIC SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF FACTOR XA
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/008145    International Application No.:    PCT/SE2006/000839
Publication Date: 18.01.2007 International Filing Date: 05.07.2006
IPC:
C07D 403/12 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/501 (2006.01), A61P 7/02 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01)
Applicants: ASTRAZENECA AB [SE/SE]; S-151 85 Södertälje (SE) (For All Designated States Except US).
AMIN, Kosrat [SE/SE]; (SE) (For US Only).
GRANBERG, Kenneth [SE/SE]; (SE) (For US Only)
Inventors: AMIN, Kosrat; (SE).
GRANBERG, Kenneth; (SE)
Agent: ASTRAZENECA; Global Intellectual Property, S-151 85 Södertälje (SE)
Priority Data:
0501620-9 08.07.2005 SE
Title (EN) HETEROCYCLIC SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF FACTOR XA
(FR) DÉRIVÉS DE SULFONAMIDES HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are independently selected from carbon and nitrogen, and where at least one of R1, R2 and R3 is nitrogen; A is a single bond or a double bond; n is 0, 1, 2 or 3; each R4 is independently selected from hydrogen, C1-3 alkyl, hydroxy, oxo and thioxo; R5 is hydrogen or oxo; m is 0, 1, 2 or 3; each R6 is independently selected from hydrogen, C1-5 alkyl, oxo, carboxy, cyano, tetrazolyl, hydroxy C1-5 alkyl, carboxy C1-5 alkyl, C1-5 alkylcarboxy, C1-5 alkoxyoxo C1-5 alkyl, carbamoyl, C1-5 alkylcarbamoyl, di(C1-5 alkyl) carbamoyl, -CONR80 (CH2)xS(O)pR9, -CONH(CH2)qNR10R11, -C1-5 alkyl-Y1, -COOCHR17R18 and -CON R17 R18; R7 is carbon or nitrogen; p1 is 0, 1 or 2; each R8 is independently selected from hydrogen and halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, said compounds possess antithrombotic and anticoagulant properties and are accordingly useful in methods of treatment of humans or animals. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds, to their use, to pharmaceutical compositions comprising them, to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an antithrombotic or anticoagulant effect, and to combinations comprising them.
(FR)L'invention concerne des composés de formule (I), où R1, R2 et R3 sont indépendamment sélectionnés entre un carbone et un azote, au moins l'un de R1, R2 et R3 étant un azote ; A est une simple liaison ou une double liaison , n est 0, 1, 2 ou 3 ; chaque R4 est indépendamment sélectionné entre un hydrogène, un alkyle en C1-3, un hydroxy, un oxo et un thioxo ; R5 est un hydrogène ou un oxo ; m est 0, 1, 2 ou 3 ; chaque R6 est indépendamment sélectionné entre un hydrogène, un alkyle en C1-5, un oxo, un carboxy, un cyano, un tétrazolyle, un hydroxy(alkyle en C1-5), un carboxy(alkyle en C1-5), un (alkyl en C1-5)carboxy, un (alcoxy en C1-5)oxo(alkyle en C1-5), un carbamoyle, un (alkyl en C1-5)carbamoyle, un di(alkyl en C1-5)carbamoyle, un groupe -CONR80(CH2)xS(O)pR9, -CONH(CH2)qNR10R11, -(alkyl en C1-5 )-Y1, -COOCHR17R18 et -CON R17R18 ; R7 est un carbone ou un azote ; p1 est 0, 1 ou 2 ; chaque R8 est indépendamment sélectionné entre un hydrogène et un halogène ; ou un sel acceptable du point de vue pharmaceutique de ceux-ci, lesdits composés possédant des propriétés antithrombotiques et anticoagulantes et étant par conséquent utiles dans des procédés de traitement d'êtres humains ou d'animaux. L'invention concerne également des procédés pour la préparation des composés, leur utilisation, des compositions pharmaceutiques les comprenant, leur utilisation dans la fabrication de médicaments destinés à être utilisés dans la production d'un effet antithrombotique ou anticoagulant et des combinaisons les comprenant.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)