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1. (WO2007007057) ANTAGONISTS OF SNS SODIUM CHANNELS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/007057    International Application No.:    PCT/GB2006/002523
Publication Date: 18.01.2007 International Filing Date: 07.07.2006
IPC:
A61K 31/397 (2006.01), A61P 23/00 (2006.01)
Applicants: VERNALIS (R & D) LIMITED [GB/GB]; Oakdene Court, 613 Reading Court, Winnersh RG41 5UA (GB) (For All Designated States Except US).
HAMLYN, Richard [GB/GB]; (GB) (For US Only).
CALLIS, David [GB/GB]; (GB) (For US Only).
EARNSHAW, Christopher, Geoffrey [GB/GB]; (GB) (For US Only).
FINCH, Harry [GB/GB]; (GB) (For US Only).
HUCKSTEP, Mike [GB/GB]; (GB) (For US Only).
LYNCH, Rosemary [GB/GB]; (GB) (For US Only).
MELLOR, Sarah [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: HAMLYN, Richard; (GB).
CALLIS, David; (GB).
EARNSHAW, Christopher, Geoffrey; (GB).
FINCH, Harry; (GB).
HUCKSTEP, Mike; (GB).
LYNCH, Rosemary; (GB).
MELLOR, Sarah; (GB)
Agent: BAKER-MUNTON, Nicola, Jane; Stratagem IPM Limited, Fosters Wing, Anstey Hall, Maris Lane, Trumpington, Cambridge CB2 2LG (GB)
Priority Data:
0514017.3 07.07.2005 GB
Title (EN) ANTAGONISTS OF SNS SODIUM CHANNELS
(FR) ANTAGONISTES DES CANAUX SODIQUES SNS
Abstract: front page image
(EN)Compounds of the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, are found to be antagonists of SNS sodium channels. They are therefore useful as analgesic and neuroprotective agents, formula (I): R1 represents: (a) -L-A or -L' -A' wherein L represents a bond or a C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl or C2-C6 alkynyl moiety, A represents a phenyl, 5- to 10-membered heteroaryl, C3-C6 carbocyclyl or 5- to 10-membered heterocyclyl group, L' represents a C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl or C2-C6 alkynyl moiety, and A' represents -Het-A or -X-A wherein Het represents -O-, -S- or -NR'-, and X represents -CO-, -SO-, -SO2-, -CO-O-, -CO-S-, -CONR'-, -O-CO-, -S-CO- or -NR'-CO-, wherein R' represents hydrogen or C1-C6 alkyl; (b) -L-CR(A)(A') or -L-CR(A)(L-A) wherein R is hydrogen or C11-C4 alkyl, A' is as defined above, each L is the same or different and is as defined above and each A' is the same or different and is as defined above; (c) -L-A-A' or -L-A-L-A wherein A' and L are as defined above and each A is the same or different and is as defined above; or (d) -A-Z-A wherein Z is -Het-L'-, -X-L'-, -L'-Het- or -L'-X-, wherein Het, L' and X are as defined above and each A is the same or different and is as defined above; J represents -NR5-, -O- or a direct bond; R5 represents hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl or C2-C6 alkynyl; R4 is represents hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl or C2-C6 alkynyl; and either R2 represents -L-A, -L-A’, -L-A-A’, -L-A-L-A, -L-CR(A)(L-A), -L- CR(A)(A’) or -L-CR(A)(L') wherein L' is -Het-L', -X-L', -CONH2 or -CO2H, and wherein A', Het, X and R are as defined above, each L is the same or different and is as defined above, each A is the same or different and is as defined above and R3 represents hydrogen, C1-C6 alkyl C2-C6 alkynyl or (CO)-L', wherein L is as defined above or R2 and R3 form, together with the nitrogen to which they are attached, a 5-to 10-membered heteroaryl or 5-to 10-membered heterocyclyl ring.
(FR)L'invention concerne des composés chimiques représentés par la formule (I) et des sels de ceux-ci pharmaceutiquement acceptables qui sont des antagonistes des canaux sodiques SNS. Ces composés sont également utilisés comme agents analgésiques et neuroprotecteurs. Dans la formule (I): R1 représente: a) -L-A ou -L' -A', L représentant une liaison ou une fraction C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle ou C2-C6 alcynyle, A représentant phényle, hétéroaryle de 5 à 10 éléments, C3-C6 carbocyclyle ou un groupe hétérocyclyle de 5 à 10 éléments, L' représentant une fraction C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle ou C2-C6 alcynyle, et A' représentant -Het-A ou -X-A où Het représente -O-, -S- ou -NR'-, et X représente -CO-, -SO-, -SO2-, -CO-O-, -CO-S-, -CONR'-, -O-CO-, -S-CO- ou -NR'-CO-, R' représentant hydrogène ou C1-C6 alkyle; b) -L-CR(A)(A') ou -L-CR(A)(L-A), R représentant hydrogène ou C11-C4 alkyle, A' étant tel que défini ci-dessus, chaque L étant identique ou différent et étant tel que défini ci-dessus et chaque A' étant identique ou diffèrent et tel que défini ci-dessus; c) -L-A-A' ou -L-A-L-A, A' et L étant tels que définis ci-dessus et chaque A étant identique ou différent et tel que défini ci-dessus; ou d) -A-Z-A, Z représentant -Het-L'-, -X-L'-, -L'-Het- ou -L'-X-, Het, L' et X étant tels que définis ci-dessus et chaque A étant identique ou différent et tel que défini ci-dessus; J représente -NR5-, -O- ou une liaison directe; R5 représente hydrogène, C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle ou C2-C6 alcynyle; R4 représente hydrogène, C1-C6 alkyle C2-C6 alcényle ou C2-C6 alcynyle; et R2 représente -L-A, -L-A', -L-A-A', -L-A-L-A, -L-CR(A)(L-A), -L- CR(A)(A') ou -L-CR(A)(L'), L' représentant -Het-L', -X-L', -CONH2 ou -CO2H, et A', Het, X et R étant tels que définis ci-dessus, chaque L étant identique ou différent et tel que défini ci-dessus, chaque A étant identique ou différent et tel que défini ci-dessus, et R3 représente hydrogène, C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle ou (CO)-L', L' étant tel que défini ci-dessus, ou R2 et R3 forment ensemble avec l'azote auquel ils sont rattachés un noyau hétéroaryle de 5 à 10 membres ou un noyau hétérocyclyle de 5 à 10 éléments.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)