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1. WO2007003746 - PROLONGED RELEASE FORMULATION OF ACTIVE PRINCIPLES HAVING A PH-DEPENDENT SOLUBILITY

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REVENDICATIONS

1. Formulation à libération prolongée, utilisable avec un principe actif présentant une solubilité dépendante du pH, comprenant un excipient matriciel à base de polymère hydrophile, l'excipient matriciel renfermant une dose déterminée de principe actif, caractérisée en ce qu'elle comprend un ou plusieurs agents acidifiants sous forme d'un sel acide d'un acide organique.

2. Formulation selon la revendication 1 , caractérisée en ce que le sel acide de l'agent acidifiant est un sel acide de l'acide citrique, tartrique, fumarique, succinique ou malique, ainsi que les mélanges de ceux-ci.

3. Formulation selon la revendication 2, caractérisée en ce que le sel acide de l'agent acidifiant est le tartrate monopotassique, le tartrate monosodique, le citrate monosodique, le citrate bisodique, et/ou les mélanges de ceux-ci.

4. Formulation selon la revendication 2 ou 3, caractérisée en ce que le pourcentage d'agent acidifiant est compris entre environ 2 % et environ 10 % en poids, par exemple entre environ 4 % et environ 8 % en poids par rapport au poids total de la formulation.

5. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que le principe actif est choisi parmi le zolpidem, le N-[2-[(4-aminocarbonyl)pyrimidin-2-yl]amino]ethyl]-2-[[3-[4-(5-chloro-2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl]amino]pyrimidine-4-carboximide, le chlorhydrate de 5-(8-amino-7-chloro-2,3-dihydro-1 ,4-benzodioxin-5-yl)-3-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-1 ,3,4-oxodiazol-2(3H)-one, la 7-fluoro-2-oxo-4-[2-[4-(thieno-[3,2-c]-pyridin-4-yl)piperazin-1 -yl]ethyl]-1 ,2-dihydroquinoline-1 -acetamide, le clopidogrel, la mizolastine.

6. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que le sel acide de l'agent acidifiant est le tartrate monopotassique et en ce que le principe actif est Phémitartrate de zolpidem.

7. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que le polymère formant l'excipient matriciel est choisi parmi la cellulose et ses dérivés, par exemple l'hydroxypropylméthylcellulose, Phydroxyéthylcellulose, l'hydroxypropylcellulose, la carboxyméthylcellulose, les gommes végétales et leurs dérivés, les dérivés de l'acide alginique, l'amidon et ses dérivés.

8. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce qu'elle comprend un ou plusieurs agents diluants, agents désagrégeants, agents liants, lubrifiants, excipients d'écoulement, agents colorants.

9. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisée en ce qu'elle comprend :
- une première couche à libération immédiate comprenant un principe actif dont la solubilité est dépendante du pH, et un ou plusieurs agents liants, la première couche comportant éventuellement un ou plusieurs autres excipients tels que agents diluants, agents désagrégeants, agents lubrifiants, agents colorants ;
- une seconde couche à libération prolongée, adjacente à la première couche, comprenant un principe actif dont la solubilité est dépendante du pH, un ou plusieurs agents acidifiants sous forme de sel acide et un ou plusieurs excipients matriciels, la seconde couche comportant éventuellement un ou plusieurs autres excipients tels que agents diluants, agents liants, agents lubrifiants, agents colorants.

10. Formulation selon la revendication 9, caractérisée en ce que la première couche à libération immédiate comprend, en pourcentage en poids par rapport au poids total de la couche considérée :
de 1 % à 10 % en poids d'hémitartrate de zolpidem,
- de 50 % à 95 % en poids d'agent diluant,
- de 0 % à 10 % en poids d'agent désagrégeant,
- de 0 % à 5 % en poids d'agent liant,
de 0,5 % à 2,5 % en poids d'agent lubrifiant,
de 0 % à 0,5 % en poids d'agent d'écoulement,
- de 0 % à 1 % en poids d'agent colorant.

11. Formulation selon la revendication 9, caractérisée en ce que la seconde couche à libération prolongée comprend, en pourcentage en poids par rapport au poids total de la couche considérée :
- de 1 % à 10 % en poids d'hémitartrate de zolpidem,
- de 40 % à 80 % en poids d'agent diluant,
- de 20 % à 50 % en poids d'excipient matriciel,
- de 5 % à 15 % en poids d'agent acidifiant, - de 0,5 % à 2,5 % en poids d'agent lubrifiant,
- de 0 % à 0,5 % en poids d'agent d'écoulement.

12. Formulation selon la revendication 9, caractérisée en ce qu'elle comprend une couche de pelliculage, comprenant comme ingrédients principaux un excipient de charge, un liant polymérique, un agent opacifiant, un agent plastifiant, un agent colorant et un solvant.

13. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, caractérisée en ce qu'elle comprend :
- une première couche à libération immédiate comprenant, exprimé en pourcentage en poids par rapport au poids de la première couche :
- 4,8 % d'hémitartrate de zolpidem,
- 67,65 % de lactose monohydraté,
- 20,0 % de cellulose microcristalline,
- 3,8 % de carboxyméthylamidon sodique,
- 2,5 % d'hydroxypropylméthylcellulose 6 m. Pa. s,
- 1 ,0 % de stéarate de magnésium,
- 0,2 % de silice colloïdale anhydre,
- 0,049 % d'oxyde de fer,
- eau purifiée q. s.
- une seconde couche à libération prolongée comprenant, exprimé en pourcentage en poids par rapport au poids de la seconde couche :
- 5,2 % d'hémitartrate de zolpidem,
- 40,6 % de lactose monohydraté,
- 25,0 % d'hydroxypropylméthylcellulose 4000 m.Pa.s,
- 20,0 % de cellulose microcristalline,
- 8,0 % de tartrate monopotassique,
- 1 ,0 % de stéarate de magnésium,
- 0,2 % de silice colloïdale anhydre,
- eau purifiée q. s.
- une couche de pelliculage comprenant, exprimé en pourcentage en poids par rapport au poids de la couche de pelliculage :
- 36,0 % de lactose monohydraté,
- 28,0 % d'hydroxypropylméthylcellulose 15 m.Pa.s,
- 20,54 % d'oxyde de titane, - 10,0 % de polyéthylène glycol 3350,
- 5,46 % d'indigotine,
- eau purifiée q. s.

14. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, caractérisée en ce qu'elle comprend :
- une première couche à libération immédiate comprenant, exprimé en pourcentage en poids par rapport au poids de la première couche :
- 2,4 % d'hémitartrate de zolpidem,
- 70,05 % de lactose monohydraté,
- 20,0 % de cellulose microcristalline,
- 3,8 % de carboxyméthylamidon sodique,
- 2,5 % d'hydroxypropylméthylcellulose 6 m.Pa.s,
- 1 ,0 % de stéarate de magnésium,
- 0,2 % de silice colloïdale anhydre,
- 0,049 % d'oxyde de fer,
- eau purifiée q. s.
- une seconde couche à libération prolongée comprenant, exprimé en pourcentage en poids par rapport au poids de la seconde couche :
- 2,6 % d'hémitartrate de zolpidem,
- 38,2 % de lactose monohydraté,
- 30,0 % d'hydroxypropylméthylcellulose 4000 m.Pa.s,
- 20,0 % de cellulose microcristalline,
- 8,0 % de tartrate monopotassique,
- 1 ,0 % de stéarate de magnésium,
- 0,2 % de silice colloïdale anhydre,
- eau purifiée q. s.
- une couche de pelliculage comprenant, exprimé en pourcentage en poids par rapport au poids de la couche de pelliculage :
- 36,0 % de lactose monohydraté,
- 28,0 % d'hydroxypropylméthylcellulose 15 m.Pa.s,
- 24,63 % d'oxyde de titane,
- 10,0 % de polyéthylène glycol 3350,
- 1 ,37 % d'oxyde de fer,
- eau purifiée q. s.

15. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, caractérisée en ce qu'elle se présente sous la forme d'un comprimé, par exemple un comprimé multicouche, enrobé, à noyau; d'une gélule molle ou dure.