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1. (WO2007003077) PYRIDAZINYL AMINE DERIVATIVES, THE USE THEREOF IN THE PREPARATION OF PICORNA VIRUS INHIBITORS
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权利要求

1. 合物或其可药用盐或水合物:


I

其中:

X是 C或 N;

Y是 0或 S;

W是 C或 N;

Ri , R2、 R3各自独立地为氢或卤素;

R4、 R5、 R6各自独立地为氢、卤素、 C^Cs直链或支链烷基、 直链或支链烷氧基、 硝基、氰基、 - C00R7、 -CH2-0-R8、 -CH C00R7、 -C0R7;

各个 R7独立地为氢或 C^Cs直链或支链烷基;

R8为氢或氰基。

2. 述的化合物, 其具有下式 Π:


I I

Y是 0或 S;

W是 C或 N;

Ri, R2、 R3各自独立地为氢或卤素;

R4、 R5、 R6各自独立地为氢、卤素、(^〜(:8直链或支链烷基、 C^Cs直链或支链烷氧基、硝基、 氰基、 -C00R7、 - CH2-0- R8、 - CH2 C00R7、 -C0R7;

各个 R7独立地为氢或 C^Cs直链或支链烷基;

R8为氢或氰基。

3. 述的化合物,其具有下式 I I I:


I I I

其中:

W是 C或 N;

Ri, R2、 R3各自独立地为氢或卤素;

R4、 R5、 R6各自独立地为氢、卤素、 d Cs直链或支链烷基、 C Cs直链或支链烷氧基、 硝基、氰基、 - C00R7、 -CH2-0-R8、 -CH2 C00R7、 -C0R7;

各个 R7独立地为氢或 C^ 直链或支链烷基;

R8为氢或氰基。

4. 权利要求 3所述的化合物,其具有下式 IV:


其中:

Ri> R2、 R3各自独立地为氢或鹵素;

R4、 R5、各自独立地为氢、 卤素、 C^Cs直链或支链烷基、 C^Cs直链或支链烷氧基、硝基、 氰基、 - C00R7、 -CH2-0-R8、 -CH C00R7、 - C0R7;

各个 R7独立地为氢或 C^Cs直链或支链烷基;

R8为氢或氰基。

5. 权利要求 4所述的化合物,其具有下式 V:


其中:

R4、 R5、 R6各自独立地为氢、卤素、 直链或支链烷基、 C^Cs直链或支链烷氧基、 硝基、氰基、 -C00R7、 - CH2-0- R8、 -CH2 C00R7、 -C0R7;

各个 R7独立地为氢或 C^Cs直链或支链烷基;

R8为氢或氰基。

6. 权利要求 1所述的化合物, 其选自:

4- {4- [2- ( 4 -丁基-苯氧基) -乙基] -哌嗪 -1-基 } -3, 6-二氯 哒嗪

4- {2- [4- ( 3, 6 二氯哒嗪 -4-基) -哌嗪 -1-基] -乙氧基 } -苯 乙酸乙酯

3, 6 -二氯 -4- - [2- (2, 6 -二甲基-苯氧乙基) ] -哌嗪 -1-基}哒嗪

4- {2- [4- (3, 6-二氯哒嗪- 4-基) -哌嗪 - 1-基] -乙氧基} -苯 乙酸甲酯

1- ( 4- {2- [4-( 3, 6-二氯哒嗪- 4-基 ) -哌嗪- 1-基] -乙氧基} -苯基) -丁- 1 -酮

4- {2- [4- ( 3, 6 -二氯哒嗪- 4-基 -哌嗪 -1-基)-乙氧基 } -苯甲 酸甲酯

1- ( 4- {2- [4-( 3, 6-二氯哒嗪- 4-基 ) -哌嗪 - 1-基] -乙氧基} -苯基) -庚 -1 -酮

4- {2- [4- ( 3, 6-二氯哒嗪 -4-基-哌嗪- 1-基)-乙氧基 } -苯曱 酸丙酯

4- {2- [4- ( 3, 6-二氯哒嗪 -4-基-哌嗪 -1-基) -乙氧基} -苯乙 腈

4- {4- [2- (4-溴-苯氧基)乙基] -哌嗪 -1-基}- 3, 6-二氯哒臻 3, 6-二氯- 4-{4-[2- (4-硝基-苯氧基) -乙基]-哌嗪 - 1-基} 哒嗪

3 , 6-二氯- 4- {4- [2-( 4-甲氧基-苯氧基)-乙基-哌嗪- 1-基] } -哒嗪

4- {2- [4- ( 3, 6-二氯哒嗪 -4-基-哌嗪- 1-基)-乙氧基 } -苯甲 酸异丙酯

4- {4- [2- (4-丁氧基 -苯氧基) -乙基] -哌嗪 -1-基 }-3, 6-二 氯哒嗪

3, 6-二氯 -4-{4-[2- (2 -硝基-苯氧基) -乙基] -哌嗪 -1-基} 哒嗪

3, 6-二氯 -4-[4- (2-对曱苯氧基-乙基) -哌嗪 -1-基]哒嗪 3, 6-二氯 -4- [4- ( 2-邻-甲苯氧基-乙基) -哌啶 -1-基] -哒嗪 l-( 4-{2-[4-( 3, 6 -二氯 -哒嗪 -4-基) -哌嗪 -1 -基] -乙氧基} -苯基) -乙酮

3, 6 -二氯 -4- - [2- (2, 4-二硝基 -苯基) -乙基] -哌嗪 -1-基} -哒嗪

4- {2- [4- ( 3, 6-二氯哒嗪 -4-基) -哌嗪 -1-基]-乙氧基 } -苯 腈

3- {2- [4- ( 3, 6 -二氯哒嗪- 4 -基) -哌嗪 -1-基]-乙氧基 } -苯 甲酸曱酯

4- {4- [2- (4 -叔丁基-苯氧基) -乙基] -哌嗪 -1-基}-3, 6 -二 氯 -哒嗪

3, 6-二氯 -4- {4-[2- (4-乙氧基 -苯氧基) -乙基] -哌嗪 -1-基} -哒嗪

4- {2- [4- ( 3, 6-二氯哒嗪 -4 -基) -哌嗪 -1-基]-乙氧基 } -苯 甲醛

4-{2- [1- ( 3, 6-二氯哒嗪 -4 -基) -哌啶 -4-基] -乙氧基} -苯 腈

1- (4-{2- [1- ( 3, 6 -二氯哒嗪 -4-基) -哌啶 -4-基] -乙氧基} -苯 基) -乙酮

3, 6-二氯- 4- {4- [2- (4-硝基-苯基) -乙基]-哌啶- 1 -基 } -哒嗪

4-{2-[1- ( 3, 6-二氯哒嗪- 4-基) -哌啶 -4-基]-乙氧基 } -苯 甲酸曱酯

4-{2-[1- ( 3, 6 -二氯哒嗪 -4 -基) -哌啶 -4-基]-乙氧基 } -苯 曱酸乙酯

3, 6-二氯 -4- {4- [2- (4-甲氧基 -苯氧基) -乙基] -哌啶 -1-基} -哒嗪

6-{2-[4-( 3, 6-二氯哒嗪 -4-基)哌嗪 -1-基] -乙氧基} -尼克

酸乙酯;和

6- {2- [4- ( 3, 6-二氯哒嗪- 4 -基)哌嗪 -1-基] -乙氧基} -尼克 酸甲酯。

7. 制备上述式 I 化合物或其可药用盐或水合物的方法,该方 法包括:

(i)使式 VI 化合物与氯气在三氯化铁的催化下反应生成式 VII化合物,


VI

R3的定义同权利要求 1;


VII

其中, Id、 R2、 R3的定义同权利要求 1;

(ii)使式 VII化合物与式 VIII化合物反应得到式 IX化合物


VIII

X的定义同权利要求 1;


其中, Id、 R2、 R3和 X的定义同权利要求 1;

( i i i )使式 IX化合物与氯化亚砜反应后再与式 X取代的酚 类化合物进行缩合反应,


X

其中, R4、 R5、 R6、 W和 Y的定义同权利要求 1,得到式 I化 合物,


I

其中, R、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6、 X、 W和 Y的定义同权利要求 1;

(iv)任选地,将所得式 I化合物用适宜的药用酸或碱转变为其 可药用盐。

8. 药物组合物, 其包括至少一种权利要求 1-6任一项所述的 式 I化合物或其可药用盐或水合物以及一种或多种药学上可接受 的载体或赋形剂。

9. 权利要求 1-6 任一要求的化合物用于制备预防和 /或治疗 小 RNA病毒、例如鼻病毒和肠道病毒引起的疾病的药物的用途。

10. 权利要求 9 的用途,所述的鼻病毒引起的疾病包括普通 感冒, 咽炎,扁桃腺炎和义膜性喉炎。